ამლოდასი - ჰუმანითი

Amlodas – HUMANITY

 

სავაჭრო დასახელება

ამლოდასი - ჰუმანითი

 

საერთაშორისოარაპატენტირებულიდასახელება

ამლოდიპინი

 

წამლისფორმა

შემოუგარსავიტაბლეტები

 

შემადგენლობა

თითეულიშემოუგარსავიტაბლეტიშეიცავს:

2.5 მგ / 5.0 მგ  S-ამლოდიპინის ექვივალენტურ 

S-ამლოდიპინის ბესილატს

 

ფარმაკოთერაპიულიჯგუფი:კალციუმის არხების ბლოკერები, დიჰიდროპირიდინის წარმოებულები

 

ათქკოდი: C08CA01

 

ფარმოაკოლოგიურითვისებები

ფარმაკოკინეტიკა

ამლოდიპინის S(-) იზომერს აქვს უფრო ძლიერი ფარმაკოლოგიური თვისებები, ვიდრე R(+) ამლოდიპინს. S(-) ამლოდიპინი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან.Cmax სისხლის პლაზმაში აღწევს მიღებიდან დაახლოებით 6-12 საათის შემდეგ. ამლოდიპინის აბოსლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 64-80%-ს. საკვების მიღება გავლენას არ ახდენს ამლოდიპინის ბიოშეღწევადობაზე. ამლოდიპინი ინტენსიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში არააქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით.

განაწილება

განაწილების მოცულობა შეადგენს დაახლოებით 21ლ/კგ-ს. S(-) ამლოდიპინის დაახლოებით 97.5 % სისტემურ სისხლის ნაკადში დაკავშირებულია სისხლის პლაზმის ცილებთან.

გამოდევნა

T_1/2 შეადგენს 35-50 საათს. მიღებული დოზის 60% გამოიდევნება შარდით მეტაბოლიტების სახით, 10% - უცვლელი ამლოდიპინის სახით

ფარმაკოდინამიკაS(-) ამლოდიპინი არისკალციუმის არხების ბლოკატორი, დიჰიდროპირიდინის წარმოებული, ბლოკავს კალციუმის იონების შეღწევას კარდიომიოციტებსა და გლუვკუნთოვან უჯრედებში.

ამლოდიპინის ანტიჰიპერტენზული მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია სისხლძარღვების გლუვ კუნთებზე პირდაპირი რელაქსაციური მოქმედებით.

ამლოდიპინი აფართოვებს პერიფერიულ არტერიოლებს და ამგვარად, ამცირებს საერთო პერიფერიულ სისხლძარღვოვან წინააღმდეგობას. ვინაიდან გულის შეკუმშვების სიხშირე რჩება სტაბილური, პოსტდატვირთვის შემცირება იწვევს ენერგიის მოხმარებისა და მიოკარდიუმის ჟანგბადზე საჭიროების შემცირებას.

ამლოდიპინი აფართოვებს ძირითად კორონარულ არტერიებს და არტერიოლებს, მათ შორის მიოკარდიუმის იშემიზირებულ ზონებში, რაც იწვევს მიოკარდიუმში ჟანგბადის შეღწევის მომატებას ვაზოსპასტიური სტენოკარდის მქონე პაციენტებში.

 

გამოყენების ჩვენებები

ესენციური ჰიპერტენზია

სტენოკარდია

 

დოზირება

მოზრდილები:S-ამლოდიპინის ჩვეულებრივი საწყისი ანტიჰიპერტენზული პერორალური დოზა შეადგენს 2.5მგ-ს დღეში ერთხელ, საწყისი დოზა შეიძლება მაქსიმალურადგაიზარდოს 5მგ-მდე, დღეში ერთხელ. დოზისკორექციაუნდამოხდესთითოეული პაციენტისსაჭიროებისმიხედვით.

ხანდაზმული პაციენტები: შაქრიანი დიაბეტის მქონე, ჰიპერტენზიით დაავადებულპაციენტებში ვლინდება სწრაფი რეაქცია S-ამლოდიპინის თერაპიის მიმართ, ვიდრე დიაბეტის არმქონე პაციენტები. S-ამლოდიპინი არის ეფექტური გადასვლის/პირველი არჩევის საშუალება იმ ხანდაზმულ პაციენტთა კონტიგენტისთვის, რომელთაც გამოუვლინდათ შეშუპება და სხვა გვერდითი მოვლენები,  რაცემიული ამლოდიპინის მიღებისას.

 

გვერდითი ეფექტები

ცნობილია შემდეგი ხშირი გვერდითი ეფექტების შესახებ. თუ განვითარდა რომელიმე ეს რეაქცია, ან თუ ის გაგრძელდა ერთ კვირაზე მეტ ხანს, მიმართეთ თქვენს მკურნალო ექიმს.

ხშირი (ვითარდება 10-დან არა უმეტეს 1 პაციენტში):

• თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ძილიანობა (განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში)
• გულისცემის გაძლიერების შეგრძნება, სისხლის მოწოლა
• მუცლის ტკივილი, გულისრევა
• ხელის გულების შეშუპება, დაღლილობა

 

სხვა გვერდითი ეფექტები:

არახშირი(ვითარდება 100-დან არა უმეტეს 1 პაციენტში):

• ხასიათის ცვლილება, შფოთვა, დეპრესია, ძილიანობა
• კიდურებში დაბუჟების ან ჩხვლეტის შეგრძნება, ტკივილის შეგრძნებების დაკარგვა
• მხედველობის დარღვევა, გაირება თვალებში, ხმაური ყურებში
• დაბალი არტერიული წნევა
• კანკალი, გემოს შეგრძნების ცვლილება, გულის წასვლა, სისუსტე
• ცემინება, გამონადენი ცხვირიდან, გამოწვეული ცხვირის ლორწოვანას ანთებით (რინიტი)
• ნაწლავების ფუნქციის ცვლილება (დიარეა, ყაბზობა, მოუნელებლობა, პირის სიმშრალე, ღებინება)
• თმის ცვენა, მომატებული ოფლიანობა, კანის ქავილი, კანზე წითელი ლაქები, კანის ფერის ცვლილება
• შარდის გამოყოფის დარღვევა, ღამით შარდვის გახშირება
• ერექციის შეუძლებლობა, დისკომფორტი ან სარძევე ჯირკვლების გადიდება მამაკაცებში
• სისუსტე, ტკივილი, ცუდად ყოფნა
• სხეულის მასის მომატება ან შემცირება

იშვიათი(ვითარდება 1000-დან არა უმეტეს 1 პაციენტში):

• ცნობიერების არევა

ძალიან იშვიათი (ვითარდება 10000-დან არა უმეტეს 1 პაციენტში):

• სისხლის თეთრი სხეულების რაოდენობის შემცირება, სისხლის ფირფიტების რაოდენობის შემცირება, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს უჩვეულო კანქვეშა სისხლჩაქცევები ან სისხლდენები 9სისხლის წითელი სხეულების დაზიანება)
• სისხლში შაქრის დონის მომატება (ჰიპერგლიკემია)
• ცვლილებები ნერვულ სისტემაში, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს სისუსტე, ჩხვლეტის ან დაბუჟების შეგრძნება
• ხველა, ღრძილების შეშუპება
• ნაწლავებში გაზების დაგროვება (გასტრიტი)
• ღვიძლის ფუნქციის ცვლილება, ღვიძლის ანთება (ჰეპატიტი), კანის გაყვითლება (სიყვითლე), ღვიძლისმიერი ფერმენტების დონის მომატება, რამაც შეიძლება გავლენა მოახდინოს ზოგიერთ სამედიცინო ტესტზე
• კუნთების ტონუსის მომატება
• სისხლძარღვები ანთება, ხშირად კანზე გამონაყარით
• სინათლის მიმართ მგრძნობელობა
• ისეთი დარღვევები, როგორიცაა რიგიდულობა, კანკალი (ტრემორი) და/ან მოძრაობების დარღვევა.

უკუჩვენებები:

S-ამლოდიპინის  ტაბლეტები უკუნაჩვენებია იმ პაციენტებში, რომლებსაც გააჩნიათ  ჰიპერმგრძნობელობა დიჰიდროპირიდინის, S-ამლოდიპინის ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ.

S-ამლოდიპინის  ტაბლეტები არ გამოიყენება კარდიოგენური შოკის, კლინიკურად გამოხატული აორტის სტენოზის, არასტაბილური სტენოკარდიის (გარდა პრინცმეტალის სტენოკარდიისა), მწვავე ჰიპოტენზიის შემთხვევებში. 

 

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

სხვა სამკურნალო საშუალების ეფექტებიამლოდიპინზე

CYP3A4 ინჰიბიტორები: S-ამლოდიპინის ერთდროულმა გამოყენებამ  CYP3A4-ის ძლიერ და ზომიერ ინჰიბიტორებთან (პროტეაზას ინჰიბიტორები, აზოლური სოკოს საწინააღმდეგო პრეტარატები, მაკროლიდები, როგორიც არის ერითრომიცინი და კლარითრომიცინი. ვერაპამილი და დილთიაზემი) შეიძლება გამოიწვიოს ამლოდიპინის ზემოქმედების მნიშვნელოვანი ზრდა.ამ ფარმაკოკინეტიკური ცვლილებების კლინიკურ გამოვლინება შეიძლება უფრო  მეტად გამოხატული იყოს მოხუცებში. შეიძლება საჭირო გახდეს კლინიკური მონიტორინგი და დოზის კორექცია.

CYP3A4 ინდუქტორები: არ არსებობს მონაცემები S-ამლოდიპინზე CYP3A4 ინდუქტორების მოქმედებასთან  დაკავშირებით. CYP3A4 ინდუქტორების (მაგალითად, რიფამპიცინი, Hypericum perforatum (კრაზანა)) ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება შეამციროს S-ამლოდიპინის პლაზმური კონცენტრაცია. CYP3A4 ინდუქტორებთან ერთად მისი გამოყენება უნდა მოხდეს სიფრთხილით.

 

S-ამლოდიპინის მიღება გრეიფრუტთან ან გრეიფრუტის წვენთან ერთად არ არის რეკომენდებული, რადგან ზოგიერთ პაციენტში შეიძლება გაიზარდოს ბიოშეღწევადობა, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს არტერიული წნევის დაწევა.

 

დანტროლენი (ინფუზია): ვერაპამილის და ინტრავენური დანტოლენის მიღების შემდეგ ცხოველებში აღინიშნება ლეტალური პარკუჭოვანი ფიბრილაცია და გულ-სისხლძარღვთა მწვავე უკმარისობა, რაც ასოცირდება ჰიპერკალიემიასთან. ჰიპერკალიემიის რისკის  გამო, მიზანშეწონილია, რომ კალციუმის არხების ისეთი  ბლოკერების მიღება როგორიც არის S-ამლოდიპინი, თავიდან იქნას აცილებული ავთვისებიანი ჰიპერთერმიის მიმართ მიდრეკილ პაციენტებში და ავთვისებიანი ჰიპერთერმიის მართვისას.

 

განსაკუთრებულიგაფრთხილებები

გამოყენება პაციენტებში,გულისუკმარისობით:

ამლოდიპინის ტაბლეტებისხანგრძლივ, პლაცებო-კონტროლირებადკვლევაში,პაციენტებში,არაიშემიურიეტიოლოგიისგულისმწვავეუკმარისობით (NYHA კლასი III და IV) ამლოდიპინი გულის უკმარისობის გაურესებასთან მიმართებაში, პლაცებოსთან შედარებით მნიშვნელოვანი განსხვავების არარსებობის მიუხედავად, ასოცირებული იყო ფილტვების შეშუპების გაზრდილ შეტყობინებებთან.

გამოყენება პაციენტებში, ღვიძლისუკმარისობით

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტებში, ისევე როგორც ყველა კალციუმის ანტაგონისტების შემთხვევაში, ამლოდიპინის ნახევაგამოყოფის პერიოდი გახანგრძლიებულია   და დოზირების რეკომენდაციები დადგენილი არ არის. ამიტომ ასეთ პაციენტებში, დოზის შერჩევა უნდა მოხდეს სიფრთხილით.

მონაცემები მიოკარდიუმის ინფარქტის დროს ან ერთი თვის განმავლობაში მხოლოდ S-ამლოდიპინის ტაბლეტების გამოყენების შესახებარ არსებობს.  S-ამლოდიპინის ტაბლეტები უსაფრთხოება და ეფექტურობა ჰიპერტონული კრიზის დროს დადგენილიარ არის.

 

ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულებში და ლაქტაცის პერიოდში მყოფ  ქალებში S-ამლოდიპინის მიღების შესახებ მონაცემები არ არსებობს. შესაბამისად, პრეპარატი უნდა დაინიშნოს მხოლოდ მაშინ, როდესაც პოტენციური სარგებელი აღემატება პაციენტისთვის შესაძლო რისკს.

ბავშვები:

ბავშვებში პროდუქტის უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის.

 

ჭარბი დოზირება

S-ამლოდიპინის ჭარბი დოზირების შესახებ ცნობები არ არსებობს.  რაცემიული ამლოდიპინის ჭარბმა დოზამ შეიძლება გამოიწვიოს გადაჭარბებული პერიფერიული ვაზოდილატაცია, გამოხატული ჰიპოტენზიით და შესაძლოა რეფლექსური ტაქიკარდია.შესაბამისად, S-ამლოდიპინის ჭარბი დოზირების შემთხვევაში აუცილებელია სიფრთხილე. ძლიერი ჭარბი დოზირების შემთხვევაში, საჭიროა გულის და სასუნთქი გზების მონიტორინგი. აუცილებელია არტერიული წნევის ხშირი კონტროლი. ჰიპოტენზიის განვითარების შემთხვევაში, საჭიროა კარდიოვასკულური შემანარჩუნებელი ზომების მიღება, მათ შორის ფეხების აწევა და სითხეების მიღება. იმ შემთხვევაში, თუ ჰიპოტენზიის გამოსწორება ვერ ხერხდება ჩატარებული ზომებით, უნდა მოხდეს ვაზოპრესორების (როგორიც არის ფენილეფრინი) გამოყენება მოცირკულირე მოცულობის მონიტორინგით. მასიური ჭარბი დოზირების შემთხვევაში, უნდა მოხდეს კუჭის ამორეცხვა.  იმის გამო, რომ ეს პროდუქტი ექსტენსიურად უკავშირდება პლაზმურ ცილებს, ჰემოდიალიზი ამ შემთხვევაში არ არის სასარგებლო.

 

შეფუთვის ფორმა

10 ტაბლეტი ალუ/ალუ ბლისტერზე. 2 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

 

შენახვის პირობები

ინახება ორიგინალ შეფუთვში, არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე. შეინახეთ სინათლისგან დაცულ და ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე.

 

ვარგისობის ვადა

წარმოებიდან 24 თვე.

 

აფთიაქიდან გაცემის წესი

ფარმაცევტულიპროდუქტისჯგუფი -II ჯგუფი, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით

 

მწარმოებელი

CELOGEN GENERICS PRIVATE LIMITED, ინდოეთი

 

სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი

სს „ჰუმანითი ჯორჯია“, საქართველო