კატეგორიები

როსუკორი 10მგ 30 ტაბლეტი
  • როსუკორი 10მგ 30 ტაბლეტი

  • ფასი: 0.00 ლ
  • ჩვენებები: - პირველადი ჰიპერქოლესტერინემია (IIა ტიპი. ოჯახური ჰეტეროზიგოტური ჰიპერქოლესტერი- ნემიის ჩათვლით) ან შერეული ჰიპერქოლესტერინემია (IIბ ტიპი), დიეტაზე დამატების სახით, როდესაც დიეტა და მკურნალობის სხვა არამედიკამენტოზური მეთოდები (მაგალითად ფი



სავაჭრო დასახელება: როსუკორი
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: როზუვასტატინი
წამლის ფორმა: გარსით დაფარული ტაბლეტები
შემადგენლობა:
ყოველი ტაბლეტი შეიცავს 10.40 მგ კალციუმის როზუვასტატინს, რაც აქტიური ნივთიერების 10 მგ
როზუვასტატინის ექვივალენტურია
დამხმარე ნივთიერებები: პრეჟელატიზირებული სახამებელი, სილიციუმის დიოქსიდი, მიკროკრის-
ტალური ცელულოზა, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, მაგნიუმის სტეარატი, Lაყ AQ, რკინის ოქსიდი
წითელი.
აღწერა:
10 მგ ტაბლეტები: მრგვალი, ორმხრივამობურცული, ნარინჯისფერ ტაბლეტები, დაფარული გარსით
და აქვს ნაზოლი – ერთ მხარეს.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
მოქმედების მექანიზმი
როზუვასტატინი არის ფერმენტ ჰმგ-KოA რედუქტაზას სელექტიური კონკურენტული ინჰიბიტორი,
რომელიც 3-ჰიდროქსი-3-მეთილ-2გლუტარილ-კოენზიმ A-ს გარდაქმნის მევალონატად, რომელიც
ქოლესტერინის წინამორბედია. როზუვასტატინის მოქმედების ძირითადი სამიზნეა ღვიძლი, სადაც
ხდება ქოლესტერინის სინთეზი და დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების კატაბოლიზმი.
როზუვასტატინი ზრდის დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების ღვიძლის რეცეპტორების რიცხვს
უჯრედების ზედაპირზე, ზრდის დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების “ჩაჭერასა” და
კატაბოლიზმს, რაც, თავის მხრივ, განაპირობებს ძალიან დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების
სინთეზის ინჰიბირებას და ახდენს დაბალი სიმკვრივისა და ძალიან დაბალი სიმკვრივის
ლიპოპროტეინების საერთო რაოდენობის შემცირებას.
ფარმაკოდინამიკა:
როსუკორი ამცირებს ქოლესტერინ – დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინებს, საერთო ქოლესტერინის,
ტრიგლიცერიდების ჭარბ შემცველობას, ზრდის ქოლესტერინის - მაღალი სიმკვრივის
ლიპოპროტეინების შემცველობას და ასევე ამცირებს აპოლიპოპროტეინ B-ს, ქოლესტერინის – არა-
მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების, ქოლესტერინის – ძალიან დაბალი სიმკვრივის
ლიპოპროტეინების, ტრიგლიცერიდის - ძალიან დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების
შემცველობას და ზრდის აპოლიპოპროტეინ A-I-ს დონეს (იხ. ცხრილი 1), ამცირებს ქოლესტერინის –
ჩომპანყ ჩონფიდენტიალ
2
დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების / ქოლესტერინი – მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების,
საერთო ქოლესტერინის / ქოლესტერინი - მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების და ქოლესტერინი /
ქოლესტერინი – არამაღალი სიმკვრივის / ქოლესტერინი – მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების
თანაფარდობას, აგრეთვე აპოლიპოპროტეინ B / აპოლიპოპროტეინ A-I-ის თანაფარდობას.
ცხრილი 1. დოზა-დამოკიდებული ეფექტი ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე ავადმყოფებში (ტიპები
IIადა IIბ) (საშუალო კორექტირებული პროცენტული ცვლილება საწყის მნიშვნელობას თან
შედარებით)
დოზა პაციენტების
რიცხვი
ქოლესტერინ –
მცირე
სიმკვრივის
ლიპო-
პროტეინები
საერთო
ქოლესტე
რინი
ქოლესტერინ –
მაღალი
სიმკვრივის
ლიპო-
პროტეინები
ტრიგლი-
ცერიდები
ქოლესტერინ –
არამაღალი
სიმკვრივის
ლიპოპროტეინები
აპოლიპოპროტეინ
B
აპოლიპოპროტეინ
A-I
პლაცებო 13 -7 -5 3 -3 -7 -3 0
10 მგ 17 -52 -36 14 -10 -48 -42 4
20 მგ 17 -55 -40 8 -23 -51 -46 5
40 მგ 18 -63 -46 10 -28 -60 -54 0
თერაპიული ეფექტი ვლინდება როსუკორით მკურნალობის დაწყებიდან ერთი კვირის განმავლობაში
და 2 კვირის მკურნალობის შემდეგ აღწევს მაქსიმალური შესაძლო ეფექტის 90%-ს. მაქსიმალური
თერაპიული ეფექტის მიღწევა, ჩვეულებრივ, ხდება მკურნალობის მე-4 კვირისთვის და წამლის
რეგულარულად მიღების შემთხვევაში ეს ეფექტი ნარჩუნდება.
კლინიკური ეფექტურობა
როსუკორი ეფექტურია მოზრდილი პაციენტებისთვის, რომლებსაც აქვთ ჰიპერქოლესტერინემია
ჰიპერტრიგლიცერიდემიით, ან მის გარეშე, რასის, ასაკისა და სქესის მიუხედავად, შაქრიანი
დიაბეტისა და ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე პაციენტების ჩათვლით. IIა და IIბ
ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე პაციენტების 80% (ქოლესტერინ - მცირე სიმკვრივის
ლიპოპროტეინების საშუალო საწყისი დონე 4.8 მმოლი/ლ), 10 მგ დოზით პრეპარატის მიღების ფონზე,
ქოლესტერინ - მცირე სიმკვრივის ლიპოპროტეინების დონე აღწევს<3 მმოლი/ლ. პაციენტებს,
რომლებსაც აქვთ ჰეტეროზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემია და იღებენ კრესტორს 20–80 მგ
დოზით, აღენიშნებათ ლიპიდური პროფილის დადებითი დინამიკა (გამოკვლევა 435 პაციენტის
მონაწილეობით).40 მგ სადღეღამისო ნორმამდე ტიტრირების შემდეგ (12 კვირიანი თერაპია),
აღინიშნება ქოლესტერინ – მცირე სიმკვრივის ლიპოპროტეინების დონის შემცირება 53%-ით.
პაციენტების 33%-სთვის ქოლესტერინ – მცირე სიმკვრივის ლიპოპროტეინების დონე<3 მმოლ/ლ-ს
აღწევს. პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემია და იღებენ
კრესტორს 20-40 მგ დოზით, ქოლესტერინ – მცირე სიმკვრივის ლიპოპროტეინების დონის საშუალო
შემცირება 22%-ს შეადგენს. ადიტიური ეფექტი აღინიშნება ფენოფიბრატთან კომბინაციაში,
ტრიგლიცერიდების შემცველობის მიმართ და ნიკოტინის მჟავასთან კომბინაციაში ქოლესტერინ –
მცირე სიმკვრივის ლიპოპროტეინების მიმართ (იხ. ასევე პუნქტი "განსაკუთრებული მითითებები").
როსუვასტატინის ზემოქმედების გამოკვლევები ლიპიდური დარღვევებით გამოწვეული
გართულებების, როგორიცაა გულის იშემიური დაავადება, რაოდენობის შემცირებაზე, ჯერ არ არის


ასრულებული.
ომპანყ ჩონფიდენტიალ
3
ფარმაკოკინეტიკა:
აბსორბცია და განაწილება სისხლის პლაზმაში როზუვასტატინის კონცენტრაცია მაქსიმუმს აღწევს
პერორალური მიღებიდან დაახლოებით 5 საათის შემდეგ. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს
დაახლოებით 20%-ს. როსუვასტატინს ძირითადად შთანთქავს ღვიძლი, რომელიც ქოლესტერინის
სინთეზის და ქოლესტერინ - მცირე სიმკვრივის ლიპოპროტინების მეტაბოლიზმის ძირითადი
ადგილია. როზუვასტატინის განაწილების მოცულობა შეადგენს დაახლოებით 134 ლ-ს.
როზუვასტატინის დაახლოებით 90% უკავშირდება პლაზმის ცილებს, ძირითადად ალბუმინს.
მეტაბოლიზმი:
როზუვასტატინი ექვემდებარება შეზღუდულ მეტაბოლიზმს (დაახლოებით10%). როზუვასტატინი
წარმოადგენს ციტოქრომ P450 სისტემის ფერმენტებით მეტაბოლიზმისთვის არაპროფილურ
სუბსტრატს. როსუვასტატინის მეტაბოლიზმში მონაწილე ძირითადი იზოენზიმია ჩYP2ჩ9 ფერ-
მენტები ჩYP2ჩ19, ჩYP3A4 და ჩYP2D6. მეტაბოლიზმში უფრო ნაკლებად არიან ჩართული.
როზუვასტატინის ძირითადი გამოვლენილი მეტაბოლიტებია N-დისმეთილი და ლაქტონური
მეტაბოლიტები. N-დისმეთილი დახლოებით 50%-ით უფრო ნაკლებაქტიურია, ვიდრე როსუვასტა-
ტინი, ლაქტონური მეტაბოლიტები ფარმაკოლოგიურად არააქტიურია. ცირკულირებადი ჰმგKოA
რედუქტაზას ინჰიბირების ფარმაკოლოგიური აქტივობის 90%-ზე მეტი უზრუნველყოფილია
როსუვასტატინით, ხოლო დანარჩენი – მისი მეტაბოლიტებით.
გამოყოფა:
როზუვასტატინის დოზის დაახლოებით 90% უცვლელი სახით გამოიყოფა განავალთან ერთად
(აბსორბირებული და არა-აბსორბირებული როსუვასტატინის ჩათვლით). დარჩენილი ნაწილი
გამოიყოფა შარდთან ერთად. ნახევარგამოყოფის პლაზმური პერიოდი (თ1/2) შეადგენს დაახლოებით 19
საათს და არ მატულობს პრეპარატის დოზის გაზრდისას. საშუალო გეომეტრიული პლაზმური
კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 50 ლ/საათში (ვარიაციის კოეფიციენტი 21.7%). ისევე, როგორც
ჰმგKოA რედუქტაზას სხვა ინჰიბიტორების შემთხვევაში, ღვიძლის მიერ როზუვასტატინის “დაჭერის”
პროცესში ჩართულია ქოლესტერინის მემბრანული გადამტანი, რომელიც მნიშვნელოვან როლს
ასრულებს როზუვასტატინის ღვიძლის მიერელიმინაციაში.
ჩვენებები:
- პირველადი ჰიპერქოლესტერინემია (IIა ტიპი. ოჯახური ჰეტეროზიგოტური ჰიპერქოლესტერი-
ნემიის ჩათვლით) ან შერეული ჰიპერქოლესტერინემია (IIბ ტიპი), დიეტაზე დამატების სახით,
როდესაც დიეტა და მკურნალობის სხვა არამედიკამენტოზური მეთოდები (მაგალითად ფიზიკური
ვარჯიშები, სხეულის მასის შემცირება) საკმარისიარაა.
- ოჯახური ჰომოზიგოტური ჰიპერქოლესტერინემია, დიეტაზე და ქოლესტერინის შემამცირებელ სხვა
თერაპიაზე (მაგალითად დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების აფერეზი) დამატების სახით, ან იმ
შემთხვევაში, როდესაც ასეთი თერაპია არაეფექტურია პაციენტისთვის.
უკუჩვენებები:
10 და 20 მგ ტაბლეტებისთვის:
- როზუვასტატინის ან პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა
- ღვიძლის დაავადებები აქტიურ ფაზაში, მათ შორის ტრანსამინაზების შრატისმიერი აქტივობის და
სისხლის შრატში ტრანსამინაზების აქტივობის ნებისმიერი ზრდა (3-ჯერ და მეტად ნორმის ზედა
ზღვართან შედარებით)
- თირკმელების ფუნქციის გამოხატული დარღვევა (30 მლ/წთ-ზე ნაკლები კრეატინინის კლირენსი)
- მიოპათია
ჩომპანყ ჩონფიდენტიალ
4
- ციკლოსპორინის ერთდროულად მიღება
- ქალებისთვის: ორსულობა, ლაქტაციის პერიოდი, კონტრაცეპციის ადექვატური მეთოდების
არარსებობა
- პაციენტები, მიოტოქსიკური გართულებებისადმი მიდრეკილებით.
სიფრთხილით:
მიოპათია/რაბდომიოლიზის განვითარების რისკი – თირკმლის უკმარისობა, ჰიპოთირეოზი,
კუნთების დაავადების პირადი ან ოჯახური ანამნეზი და ჰმგKოA რედუქტაზას სხვა ინჰიბიტორების
ანფიბრატების გამოყენებისას კუნთების ტოქსიკურობის წინამორბედი ანამნეზი,ალკოჰოლის ჭარბად
გამოყენება, 65 წელზე მეტი ასაკი, მდგომარეობები,რომელთა დროსაც აღინიშნება როსუვასტატინის
პლაზმური კონცენტრაციის ზრდა, რასობრივი კუთვნილება (აზიური რასა), ფიბრატებთან
ერთდროულად დანიშვნა (იხ. პუნქტი "ფარმაკოკინეტიკური თვისებები"); ღვიძლის დაავადებები
ანამნეზში, სეფსისი, არტერიულიჰიპოტენზია, ფართოქირურგიულიჩარევები, ტრავმები, მძიმე
მეტაბოლური, ენდოკრინული და ელექტროლიტური დარღვევები ან არაკონტროლირებადი
ეპილეფსია.
პედიატრიულ პრაქტიკაში გამოყენება: ბავშვებში პრეპარატის გამოყენების ეფექტურობა და
უსაფრთხოება დადგენილი არ არის. პრეპარატის გამოყენების გამოცდილება პედიატრიულ
პრაქტიკაში შემოიფარგლება ოჯახური ჰომოზიგოტური ქოლესტერინემიის მქონე ბავშვების მცირე
რაოდენობით (8 წლის ასაკის და ზემოთ). ამჟამად ბავშვებისთვის როსუკორის გამოყენება რეკომენდე-
ბული არ არის.
ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი:
ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში როზუკორის გამოყენება უკუნაჩვენებია. რეპროდუქციული
ასაკის ქალებმა უნდა გამოიყენონ კონტრაცეპციის ადექვატური მეთოდები. რამდენადაც ნაყოფის
განვითარებისთვის მნიშვნელოვანია ქოლესტერინი და ქოლესტერინის ბიოსინთეზის სხვა
პროდუქტები, ჰმგ.KოA რედუქტაზას ინჰიბირების პოტენციური რისკი აღემატება ორსული ქალებისთ-
ვის პრეპარატის გამოყენების სარგებელს.
თერაპიის პროცესში დაორსულების შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს.
როზუვასტატინი გამოიყოფა ვირთაგვების რძესთან ერთად. დედის რძეში როზუვასტატინის გამოყო-
ფის შესახებ მონაცემები არ არსებობს, ამდენად, ძუძუთი კვების შემთხვევაში პრეპარატის მიღება
დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს (იხ. პუნქტი "უკუჩვენებები").
გამოყენების წესი და დოზები:
შიგნით მისაღებად - ტაბლეტები არ უნდა დაიღეჭოს და არ უნდა დაქუცმაცდეს, უნდა გადაიყლაპოს
მთლიანად, წყლით. შეიძლება დაინიშნოს დღე-ღამის ნებისმიერ დროს, საკვების მიღების დროისგან
დამოუკიდებლად. 5მგ დოზით მიღების შემთხვევაში საჭიროა როსუკორის 10 მგ ტაბლეტის ორად
გაყოფა. როზუკორით მკურნალობის დაწყებამდე პაციენტმა უნდა დაიწყოს სტანდარტული
ჰიპოლიპიდემიური დიეტა და განაგრძოს დიეტის დაცვა მკურნალობის დროს. პრეპარატის დოზის
შერჩევა უნდა მოხდეს ინდივიდუალურად, თერაპიის მიზნების და მკურნალობაზე რეაგირების
მიხედვით, ლიპიდების მიზნობრივ დონეებთან დაკავშირებით მიმდინარე რეკომენდაციების
გათვალისწინებით.
პაციენტებისთვის, რომლებიც იწყებენ პრეპარატის მიღებას და რომლებიც გადადიან ჰმგKოA
რედუქტაზას სხვა ინჰიბიტორებიდან როზუკორით მკურნალობაზე, რეკომენდებული საწყისი დოზა
უნდა იყოს 5–10 მგ, დღეში ერთხელ. საწყისი დოზის შერჩევისას გათვალისწინებული უნდა იყოს
ქოლესტერინის შემცველობის ინდივიდუალური დონე და გულსისხლძარღვთა გართულებების
შესაძლო რისკი და ასევე აუცილებელია გვერდითი ეფექტების განვითარების შესაძლო რისკის
ჩომპანყ ჩონფიდენტიალ
5
გათვალისწინება. საჭიროების შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს 4 კვირის შემდეგ. გვერდითი
ეფექტების შესაძლო განვითარებასთან დაკავშირებით, 40 მგდოზისმიღებისას, პრეპარატის სხვა,
უფრო დაბალ დოზებთან შედარებით (იხ. პუნქტი "გვერდითი მოვლენები"), დოზის გაზრდა 40 მგ-
მდე, რეკომენდებულ ზემაღალისაწყისიდოზის მიღებისას, 4 კვირის თერაპიის შემდეგ, შეიძლება
მოხდეს მხოლოდ მძიმე ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე პაციენტებისთვის და გულსისხლძარღვთა
დაავადებებით გართულების მაღალი რისკის შემთხვევაში (განსაკუთრებით იმ პაციენტებისთვის,
რომლებსაც ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემია აქვთ), რომლებშიც ვერ იქნა მიღწეული სასურველი
შედეგი 20 მგ დოზის მიღებისას და რომლებიც იქნებიან სპეციალისტის დაკვირვების ქვეშ
(ლიპიდოლოგიურ, დიაბეტურ ან კარდიოლოგიურ კლინიკებში) (იხ. პუნქტი "განსაკუთრებული
მითითებები"). რეკომენდებულია განსაკუთრებული გულდასმით დაკვირვება იმპაციენტებზე,
რომლებიც 40 მგ დოზას იღებენ. არ არის რეკომენდებული 40 მგ დოზის დანიშვნა იმ პაციენტებში,
რომლებსაც ადრე არ მიუმართავთ სპეციალისტისთვის. 2-4 კვირის თერაპიის შემდეგ და/ან
როსუკორის გაზრდილი დოზის მიღებისას აუცილებელია ლიპიდური ცვლის მაჩვენებლის
კონტროლი (საჭიროების შემთხვევაში უნდა მოხდეს დოზის კორექცია).
ხანდაზმული პაციენტები: დოზის კორექცია საჭირო არ არის.
თირკმელების უკმარისობის მქონე პაციენტები: თირკმლის მსუბუქი ან საშუალო სიმძიმის
უკმარისობის მქონე პაციენტებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის.
უკუნაჩვენებია როზუკორის ყველა დოზირების მიღება თირკმელების გამოხატული უკმარისობის
მქონე პაციენტებისთვის (30 მლ/წთ-ზე ნაკლები კრეატინინის კლირენსი). უკუნაჩვენებია პრეპარატის
მიღება 40 მგ დოზირებით, პაციენტებისთვის, რომლებსაც თირკმელების ფუნქციის ზომიერი
დარღვევები აქვთ (60 მლ/წთ-ზე ნაკლები კრეატინინის კლირენსი). თირკმელების ფუნქციის ზომიერი
დარღვევის მქონე პაციენტებისთვის რეკომენდებულია 5 მგ საწყისი დოზა.
ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტები: ჩაილდ-პიუს შკალის მიხედვით 9-ზემაღალი ქულის მქონე
პაციენტებში როსუვასტატინის გამოყენების გამოცდილება არ არსებობს. როზუკორი უკუნაჩვენებია
ღვიძლის დაავადებების (აქტიურ ფაზაში) მქონე პაციენტებისთვის (იხ. პუნქტი "უკუჩვენებები").
განსაკუთრებული პოპულაციები, ეთნიკური ჯგუფები:სხვადასხვა ეთნიკური ჯგუფის
პაციენტებისთვის როსუვასტატინის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების შესწავლისას აღინიშნება
როსუვასტატინის კონცენტრაციის სისტემური ზრდა იაპონელებსა და ჩინელებში (იხ. პუნქტი
"განსაკუთრებული მითითებები"). ესფაქტი გათვალისწინებული უნდა იქნეს მოცემული ჯგუფების
პაციენტებისთვის როსუვასტატინის დანიშვნისას. უკუნაჩვენებია აზიური რასის პაციენტებისთვის 40
მგ დოზის დანიშვნა. აზიური რასის პაციენტებისთვის რეკომენდებული საწყისი დოზაა 5 მგ.
მიოპათიის მიმართ მიდრეკილების მქონეპაციენტები: უკუნაჩვენებია 40 მგ დოზის დანიშვნა
მიოპათიის მიმართ მიდრეკილების მქონე პაციენტებისთვის (იხ. პუნქტი "უკუჩვენებები"). მოცემული
ჯგუფის პაციენტებისთვის რეკომენდებული საწყისი დოზაა 5 მგ.
გვერდითი ეფექტები:
როსუკორის მიღების დროს გვერდითი ეფექტები ჩვეულებრივ უმნიშვნელოდაა გამოხატული და
დამოუკიდებლად მიმდინარეობს. არასასურველი ეფექტების სიხშირე შემდეგნაირადაა წარმოდგე-
ნილი:
ხშირი (>1/100, <1/10); საშუალო სიხშირის (>1/1000, <1/100); იშვიათი (>1/10000,
<1/1000); ძალზე იშვიათი (<1/10000).
იმუნური სისტემა:
იშვიათად: მომატებული მგრძნობელობის რეაქცია, ანგიონევროზული შეშუპების ჩათვლით.
ცენტრალურინერვული სისტემის მხრივ:
ჩომპანყ ჩონფიდენტიალ
6
ხშირად: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ:
ხშირად: ყაზბობა, გულისრევა, მუცლის ტკივილი.
კანის მხრივ:
ზოგჯერ: ქავილი, გამონაყარი, ჭინჭრის ციება (ურტიკარია).
საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის მხრივ:
ხშირად: მიალგია.
იშვიათად: მიოპათია, რაბდომიოლიზი.
სხვა:
ხშირად: ასთენიური სინდრომი.
ისევე, როგორც ჰმგKოA რედუქტაზას სხვა ინჰიბიტორების გამოყენებისას, გვერდითი ეფექტების
სიხშირე დამოკიდებულია დოზაზე.
საშარდე სისტემის მხრივ:
პაციენტებს, რომლებიც როსუკორს იღებენ, შეიძლება გამოუვლინდეთ პროტეინურია. შარდში ცილის
შემცველობის ცვლილება (არ არსებობიდან ან კვალური რაოდენობებიდან ++ ან მეტამდე) აღენიშნება
პაციენტების 1%-ს,რომლებიც 10-20 მგ-ს იღებენ და პაციენტების დაახლოებით 3%-ს, რომლებიც 40 მგ
დოზას იღებენ. აღნიშნულია შარდში ცილის 20 მგ დოზის მიღებისას. უმეტეს შემთხვევებში
პროტეინურია მცირდება ან საერთოდ ქრება თერაპიის პროცესში და არ ნიშნავს თირკმელების მწვავე
დაავადების განვითარების ან არსებული დაავადების პროგრესირებას.
საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის მხრივ: როსუკორის მიღებისას (ყველა დოზირებით) და განსაკუთ-
რებით 20 მგ-ზე დიდი დოზების მიღების შემთხვევაში აღნიშნულია შემდეგი ზემოქმედებები
საყრდენ-მამოძრავებელ აპარატზე: მიალგია, მიოპათია, იშვიათად – რაბდომიოლიზი.
კრეატინფოსფოკინაზას დონის დოზა-დამოკიდებული მომატება აღენიშნება იმ პაციენტების
უმნიშვნელო რაოდენობას, რომლებიც როზუვასტატინს იღებენ. მომატება უმეტესად იყო
უმნიშვნელო, სიმპტომების გარეშე და დროებითი. კრეატინფოსფოკინაზას დონის მომატების
შემთხვევაში (ნორმის ზედა ზღვარზე 5-ჯერ მეტი) თერაპია უნდა შეჩერდეს (იხ. პუნქტი
"განსაკუთრებული მითითებები").
ღვიძლის მხრივ:
როზუვასტატინის გამოყენებისას, პაციენტების უმნიშვნელო რაოდენობას აღენიშნება "ღვიძლის"
ტრანსამინაზების აქტივობის დოზა-დამოკიდებული ზრდა. უმეტესად ეს უმნიშვნელოა, დროებითი
და სიმპტომების გარეშე.
პოსტმარკეტინგული გამოყენება:
პრეპარატ როსუკორის პოსტმარკეტინგული გამოყენებისას აღნიშნულია შემდეგი გვერდითი
ეფექტები:
ღვიძლის მხრივ:
ძალიან იშვიათად: სიყვითლე, ჰეპატიტი.
იშვიათად: "ღვიძლის" ტრანსამინაზების დონის ზრდა.
საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის მხრივ:
იშვიათად: ართრალგია.
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ:
ძალიან იშვიათად: პოლინეიროპათია.
ჩომპანყ ჩონფიდენტიალ
7
ჭარბი დოზით მიღება:
რამდენიმე სადღეღამისო დოზის ერთდროულად მიღების შემთხვევაში როზუვასტატინის
ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები არ იცვლება. როზუვასტატინის ჭარბი დოზით მიღებისას არ
არსებობს სპეციფიკური მკურნალობა. ჭარბი დოზით მიღების შემთხვევაში რეკომენდებულია
სიმპტომური მკურნალობის და შემანარჩუნებელი ღონისძიებების ჩატარება. აუცილებელია ღვიძლის
ფუნქციისა და კრეატინფოსფოკინაზის დონის კონტროლი. ნაკლებად სავარაუდოა, რომ
ჰემოდიალიზი ეფექტური იყოს.
უართიერთქმედება სხვა სამკურნლო საშუალებებთან და წამალთაშორისი ურთიერთქმედების სხვა
სახეები :
ციკლოსპორინი: როზუვასტატინისა და ციკლოსპორინის ერთდროულად მიღებისას ფართობი
როსუვასტატინის "კონცენტრაცია – დრო" დამოკიდებულების მრუდქვეშა ფართობი (AUჩ),
საშუალოდ 7-ჯერ უფრო დიდი იყო, იმ მნიშვნელობასთან შედარებით, რომელიც აღენიშნათ
ჯანმრთელ მოხალისეებს (იხ. პუნქტი "უკუჩვენებები"). ერთობლივი გამოყენება განაპირობებს
სისხლის პლაზმაში როსუვასტატინის კონცენტრაციის ზრდას 11-ჯერ. არ მოქმედებს ციკლოსპორინის
პლაზმურ კონცენტრაციაზე.
ვიტამინ K–ს ანტაგონისტები: როზუვასტატინით მკურნალობის დაწყება ან პრეპარატის დოზის
ზრდამ იმ პაციენტებისთვის, რომლებიც ვიტამინ K–ს ანტაგონისტებს (მაგ. ვარფარინს) იღებენ,
შეიძლება განაპირობოს პროთრომბინული დროის ზრდა (საერთაშორისო ნორმალიზებული
თანაფარდობა). როზუვასტატინის მიღების შეწყვეტამ ან მისი დოზის შემცირებამ შეიძლება
შეამციროს საერთაშორისო ნორმალიზებული თანაფარდობა.
ასეთ შემთხვევებში რეკომენდებულია საერთაშორისო ნორმალიზებული თანაფარდობის მონიტო-
რინგი. გემფიბროზილი და სხვა ლიპიდშემამცირებელი საშუალებები: როსუვასტატინისა და
გემფიბროზილის ერთობლივი გამოყენება განაპირობებს სისხლის პლაზმაში როსუვასტატინის
მაქსიმალური კონცენტრაციის (ჩმახ) და როსუვასტატინის AUჩ-ს 2-ჯერ ზრდას (იხ. პუნქტი
"განსაკუთრებული მითითებები").
სპეციფიკური ურთიერთქმედების შესახებ მონაცემებზე დაყრდნობით მოსალოდნელი არაა
ფარმაკოკინეტიკური თვალსაზრისით მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება ფენოფიბრატებთან,
შესაძლებელია ფარმაკოდინამიური ურთიერთქმედება. გემფიბროზილი, ფენოფიბრატი, სხვა
ფიბრატებიდან ნიკოტინის მჟავის ლიპიდ-შემამცირებელი დოზები (ან 1გ/დღეში დოზის
ექვივალენტური ან უფრო მაღალი დოზები) ზრდის მიოპათიის წარმოშობის რისკს, ჰმგKოA
რედუქტაზას ინჰიბიტორებთან ერთდროულად გამოყენების შემთხვევაში, შესაძლოა იმის გამო, რომ
მათ მიოპათიის გამოწვევა შეუძლიათ მონოთერაპიისთვის გამოყენების დროსაც (იხ. პუნქტი
"განსაკუთრებული მითითებები"). გემფიბროზილთან და სხვა ლიპიდ-შემამცირებელ საშუალებებთან
ერთდროულად მიღებისას რეკომენდებულია პრეპარატის 5მგ საწყისი დოზის გამოყენება.
ანტაციდები: როსუვასტატინისა და ალუმინისა და მაგნიუმის ჰიდროქსიდის შემცველი ანტაციდების
სუსპენზიის ერთდროულად გამოყენება განაპირობებს როზუვასტატინის პლაზმური შემცველობის
დაახლოებით 50%-ით შემცირებას. ეს ეფექტი უფრო ნაკლებადა აგამოხატული, თუ ანტაციდების
მიღება ხდება როსუვასტატინის მიღებიდან 2 საათის შემდეგ. ასეთი ურთიერთქმედების კლინიკური
მნიშვნლობა შესწავლილი არ არის.
ერითრომიცინი: როზუვასტატინისა და ერითრომიცინის ერთდროულად მიღება განაპირობებს
როსუვასტატინის AUჩო-ტ-ის შემცირებას 20%-ით და როსუვასტატინის ჩმახ-ის შემცირებას 30%-ით.
ასეთი ურთიერთქმედება შეიძლება განპირობებული იყოს ნაწლავების მოტორიკის გაძლიერებით,
რასაც იწვევს ერითრომიცინი. პერორალური კონტრაცეპტივები/ჰორმონჩამანაცვლებელი თერაპია:
ჩომპანყ ჩონფიდენტიალ
8
როსუვასტატინისა და პერორალური კონტრაცეპტივების ერთდროული მიღება ზრდის ეთინილ-
ესტრადიოლის AUჩ-ს და ნორგესტრილის AUჩ-ს, 26%-ით და 34%-ით, შესაბამისად. პლაზმური
კონცენტრაციის ამგვარი ზრდა გათვალისწინებული უნდა იყოს პერორალური კონტრაცეპტივების
დოზის შერჩევისას. ფარმაკოლოგიური მონაცემები როსუვასტატინისა და ჰორმონჩამანაცვლებელი
თერაპიის ერთდროულად გამოყენების შესახებ არა რსებობს, შესაბამისად, არ შეიძლება ანალოგიური
ეფექტის გამორიცხვა, მოცემული კომბინაციის გამოყენებისას. თუმცა, ასეთი კომბინაცია ფართოდ
გამოიყენებოდა კლინიკური კვლევების ჩატარებისას და პაციენტები მას კარგად იტანდნენ.
სხვა სამკურნალო პრეპარატები: არ არის მოსალოდნელი კლინიკური თვალსაზრისით მნიშვნელოვანი
ურთიერთქმედება როსუვასტატინსა და დიგოქსინს შორის. ციტოქრომის P450 ფერმენტები: ინ ვივო და
ინ ვიტრო გამოკვლევების შედეგებმა აჩვენა, რომ როზუვასტატინი არ არის ციტოქრომის P450
ფერმენტების ინჰიბიტორი ან ინდუქტორი. ამის გარდა, როსუვასტატინი ამ ფერმენტების სუსტი
სუბსტრატია. კლინიკურად მნიშვნელვანი ურთიერთქმედება როსუვასტატინსა და ფლუკონაზოლს
(ჩYP2ჩ9-ისდა ჩYP3A4-ის ინჰიბიტორს) და კეტოკონაზოლს (ჩYP2A6-ისდა ჩYP3A4-ის ინჰიბიტორს)
შორის აღნიშნული არ ყოფილა. როზუვასტატინისა და იტრაკონაზოლის (ჩYP3A4-ის ინჰიბიტორის)
ერთობლივად გამოყენება ზრდის როზუვასტატინის AUჩ-ს 28%-ით (კლინიკურად უმნიშვნელოა).
ამგვარად, ციტოქრომ P450 -ის მეტაბოლიზმთან დაკავშირებული ურთიერთქმედება მოსალოდნელი
არაა.
განსაკუთრებული მითითებები
თირკმელებთან დაკავშირებული ეფექტები პაციენტებს, რომლებმაც როსუკორის დიდი დოზები
(ძირითადად 40 მგ) მიიღეს, აღენიშნათ მილაკოვანი პროტეინურია, რაც უმეტეს შემთხვევებში
პერიოდული ან ხანმოკლე იყო. ამგვარი პროტეინურია არ ნიშნავს თირკმლების მწვავე დაავადებას ან
არსებული დაავადების პროგრესირებას. იმ პაციენტებისთვის, რომლებიც პრეპატარს 40 მგ დოზით
იღებენ, რეკომენდებულია მკურნალობის დროს თირკმელების ფუნქციის მაჩვენებლების კონტროლი.
საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის მხრივ: როსუკორის ნებისმიერიდოზირებით და განსაკუთრებით
20მგ-ზე მაღალი დოზით მიღების შემთხვევაში აღნიშნული იყო საყრდენ-მამოძრავებელ აპარატზე
შემდეგი ზემოქმედება: მიალგია, მიოპათია, იშვიათ შემთხვევებში – რაბდომიოლიზი. კრეატინ-
ფოსფაკინაზას განსაზღვრა: კრეატინფოსფაკინაზის განსაზღვრა არ უნდა მოხდეს ინტენსიური
ფიზიკური დატვირთვების შემდეგ ან კრეატინფოსფაკინაზის დონის ზრდის სხვა შესაძლო მიზეზების
შემთხვევაში, რის გამოც შეიძლება მიღებული შედეგების არასწორი ინტერპრეტაცია მოხდეს. იმ
შემთხვევაში, თუ კრეატინფოსფაკინაზის საწყისი დონე მნიშვნელოვნადაა გაზრდილი (5-ჯერმეტი,
ვიდრე ნორმის ზედა ზღვარი), 5-7 დღის შემდეგ საჭიროა ხელმეორე ანალიზის ჩატარება. არ შეიძლება
თერაპიის დაწყება, თუ ხელმეორე ტესტი კრეატინფოსფაკინაზის არსებულ დონეს და ადასტურებს (5-
ჯერ მეტი, ვიდრე ნორმის ზედა ზღვარი). თერაპიის დაწყებამდე: როსუკორს დანიშვნისას, ასევე
ჰმგKოA რედუქტაზას სხვა ინჰიბიტორების დანიშვნისას სიფრთხილე უნდა დაიცვან პაციენტებმა,
რომლებსაც მიოპათიის/რაბდომიოლიზის რისკის ფაქტორები აქვთ.
აუცილებელია რისკისა და თერაპიის სარგებლობის შედარება და კლინიკური დაკვირვებების ჩატა-
რება. თერაპიის დროს: აუცილებელია პაციენტის ინფორმირება იმის შესახებ, რომ მან დაუყოვნებლივ
უნდა შეატყობინოს ექიმს კუნთების ტკივილის, კუნთების სისუსტის ან სპაზმების შესახებ,
განსაკუთრებით თუ იგი თავს შეუძლოდ გრძნობს და ამცივნებს. ასეთი პაციენტებისთვის უნდა
განისაზღვროს კრეატინფოსფაკინაზას დონე. თერაპია უნდა შეწყდეს, თუ კრეატინფოსფაკინაზას
დონე მნიშვნელოვნადაა გაზრდილი (ნორმის ზედა ზღვარზე 5-ჯერ მეტი) ან სიმპტომები, კუნთების
მხრიდან მკვეთრადაა გამოხატული და იწვევს ყოველდღიურ დისკომფორტს (იმ შემთხვევაშიც კი, თუ
ფოსფაკინაზას დონე ნორმის ზედა ზღვარზე 5-ჯერ ნაკლებია). თუ სიმპტომები გაქრება და
კრეატინფოსფაკინაზას დონე ნორმას დაუბრუნდება, შეიძლება როსუკორის ან ჰმგKოA რედუქტაზას
სხვა ინჰიბიტორების ხელმეორედ დანიშვნის საკითხის განხილვა, უფრო მცირე დოზებით და
პაციენტზე გულდასმით დაკვირვებით. სიმპტომების არ არსებობისას კრეატინფოსფაკინაზას
რუტინული კონტროლი მიზანშეწონილი არაა. როზუკორის მიღებისა და თანმხლები თერაპიის დროს
ჩომპანყ ჩონფიდენტიალ
9
ჩონჩხის მუსკულატურაზე ზემოქმედების ზრდის ნიშნები არ აღინიშნება. თუმცა, აღნიშნულია
მიოზიტისა და მიოპათიის შემთხვევების ზრდა იმ პაციენტებში, რომლებიც იყენებენ ჰმგKოA რედუქ-
ტაზას სხვა ინჰიბიტორებს, ფიბრინმჟავას წარმოებულ პრეპარატებთან ერთად, გემფიბროზილის,
ციკლოსპორინის, ნიკოტინისმჟავას, აზოლური სოკოს საწინააღმდეგო საშუალებების, პროტეაზები
ინჰიბიტორების და მაკროლიდური ანტიბიოტიკების ჩათვლით. გემფიბროლიზი ზრდის მიოპათიის
რისკს, ჰმგKოA რედუქტაზას ზოგიერთი ინჰიბიტორების დანიშვნისას. ამგვარად, როზუკორისა და
გემფიბროლიზის ერთდროულად დანიშვნა რეკომენდებული არაა. როზუკორის და ფიბრატების ან
ნიაცინის ერთდროულად გამოყენებისას საჭიროა რისკის და შესაძლო სარგებლობის გულდასმით
შეფასება. პრეპარატ როსუკორის 40 მგ დოზის და ფიბრატების ერთდროულად მიღება უკუნაჩვენებია
(იხ. პუნქტი"ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და მედიკამენტოზური
ურთიერთქმედების სხვა ფორმები"). როზუკორის მკურნალობის დაწყებიდან და/ან დოზის
გაზრდიდან 2-4 კვირის შემდეგ აუცილებელია ლიპიდური ცვლის მაჩვენებლების კონტროლი
(საჭიროების შემთხვევაში აუცილებელია დოზის კორექცია). ღვიძლი: რეკომენდებულია ღვიძლის
ფუნ

PSP გირჩევთ