კატეგორიები

  • დოზილენი 10მგ 28 ტაბლეტი

  • ფასი: 0.00 ლ
  • მოიძიე აფთიაქებში

    გაიცემა მხოლოდ რეცეპტით
  • ჩვენება დოზილი ნაჩვენებია ალცჰაიმერის ტიპის მსუბუქი და საშუალო ხარისხის დემენციის სიმპტომურიმკურნალობისთვის



შემადგენლობა
თითოეული შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს 10 მგ დონეპეზილის ჰიდროქლორიდს .
საღებავი : ტიტანის დიოქსიდი , რკინის ყვითელი ოქსიდი , ყვითელი ქინოლინის ალუმინის ლაქი .
 
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა:
დონეპეზილის ჰიდროქლორიდი არის აცეტილქოლინესთერაზას – თავის ტვინის პრედომინანტურიქოლინესთერაზას - სპეციფიკური და შექცევადი ინჰიბიტორი . დონეპეზილის ჰიდროქლორიდი არისაღნიშნული ფერმენტის დაახლოებით 1000- ჯერ უფრო ძლიერი ინჰიბიტორია , ვიდრებუტირილქოლინესთერაზა - ფერმენტი , რომელიც ძირითადად ცნს - ის გარეთ არის წარმოდგენილი .შესაბამისად , დონეპეზილი დადებითად მოქმედებს კოგნიტურ ფუნქციაზე და ქოლინერგულინეიროტრანსმისიის დეფიციტით განპირობებულ სიმპტომებზე ალცჰაიმერის დაავადების დროს .
5 მგ და 10 მგ დოზებით დონეპეზილის ჰიდროქლორიდის დღეში ერთხელ მიღების პირობებში ,მიიღწევა აცეტილქოლინესთერაზას აქტივობის 63,3% და 77,3%- ით მყარი ინჰიბირება ( გაზომილიერითროციტის მემბრანაში ). დადასტურებულია , რომ დონეპეზილის ჰიდროქლორიდის მიერაცეტილქოლინესთერაზას ინჰიბირება სისხლის წითელ უჯრედებში კორელაციაშიაცვლილებებთან ალცჰაიმერის დაავადების შეფასების სკალების - ADAS-cog - მაჩვენებლებთან, რომელიც განსაზღვრული კოგნიტური ფუნქციების მგრძნობიარე საზომია .  
 
ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა : დონეპეზილი კარგად შეიწოვება . ორალური მიღების შემდეგ მაქსიმალური პლაზმურიკონცენტრაცია მიიღწევა დაახლოებით 3-4 სთ - ში . პლაზმური კონცენტრაციები და მრუდის ქვეშ არე (AUC ) დოზის პროპორციულად მაღლა იწევს . რადგან ნახევარგამოფის პერიოდი დააახლოებით 70 სთ- ია , რეგულარულად დღეში ერთხელ მიღებისას თანდათან მიიღწევა სტაბილური მდგომარეობა .კონცენტრაციის სტაბილური მდგომარეობის მიიღწევა მკურნალობის 3 კვირის განმავლობაში . საკვებიარ ახდენს გავლენას დონეპეზილის ჰიდროქლორიდის შეწოვაზე .
განაწილება : დონეპეზილის ჰიდროქლორიდის 96% უკავშირდება პლაზმურ ცილებს , ძირითადადალბუმინებს (75%) და ალფა -1 გლიკოპროტეინებს (21%). დონეპეზილის აქტიურ მეტაბოლიტის , 6-OOO - დესმეთილ დონეპეზილინის , პლაზმის ცილებთან კავშირი უცნობია . დონეპეზილისჰიდროქლორიდის განაწილება სხვადასხვა ქსოვილებში ზუსტად არ არის განსაზღვრული .დონეპეზილის ჰიდროქლორიდი და / ან მისი მეტაბოლიტები ორგანიზმში რჩება 10 დღეზე მეტი ხნისგანმავლობაში .
მეტაბოლიზმი / გამოყოფა : დონეპეზილის ჰიდროქლორიდი უცვლელი სახით გამოიყოფა შარდითდა   მისი მნიშვნელოვანი ნაწილი მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P 450 - ით . ცნობილია დონეპეზილის 4ძირითადი მეტაბოლიტე , რომელთაგან ორია აქტიური და უამრავი მცირე მეტაბოლიტი . დონეპეზილიმეტაბოლიზდება P450- ის იზოფერმენტებით – 2D6 და 3A4 და ექვემდებარება გლუკურონიდაციას .
მიღებული დოზიდან დაახლოებით 57% გამოიყოფა შარდით (17% შეუცვლელი სახით ) და 14,5% -განავლით და ეს მიუთითებს , რომ ბიოტრანსფორმაცია და შარდით ექსკრეცია წარმოადგენსელიმინაციის ძირითად გზებს . სქესს , რასას და თამბაქოს წევას არ აქვს მნიშვნელოვანი გავლენადონეპეზილის ჰიდროქლორიდის პლაზმურ კონცენტრაციაზე . პლაზმიდან ნახევარგამოყოფისპერიოდი დაახლოებით 70 სთ - ია .
 
ჩვენება
დოზილი ნაჩვენებია ალცჰაიმერის ტიპის მსუბუქი და საშუალო ხარისხის დემენციის სიმპტომურიმკურნალობისთვის
 
უკუჩვენება
უკუნაჩვენებია პიპერიდინის წარმოებულების ან პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართარსებული ჰიპერმგრძნობელობის შემთხვევაში . დოზილი უკუნაჩვენებია ორსულებში .
სიფრთხილის ზომები
მკურნალობა უნდა დაიწყოს და წარმართოს ალცჰაიმერის ტიპის დემენციის დიაგნოსტიკა -მკურნალობის საკითხში   გამოცდილმა სპეციალისტმა . დიაგნოზი ისმება მიღებული გაიდლაინებისმიხედვით ( DSM IV, ICD 10 ). დონეპეზილით მკურნალობის პერიოდში პაციენტს რეგულარულადუნდა აკონტროლებდეს პასუხისმგებელი პირი . მკურნალობა გრძელდება იმ პერიოდის მანძილზე ,სანამ პაციენტი იღებს თერაპიულ სარგებელს . ამდენად , დონეპეზილის კლინიკური ეფექტიპერიოდულად მოწმდება . პრეპარატის მიღება წყდება , როცა აღარ აღინიშნება პრეპარატის თერაპიულიეფექტურობა . პაციენტების ინდივიდუალური პასუხის წინასწარმეტყველება შეუძლებელია .
ანესთეზია : დონეპეზილის ჰიდროქლორიდი , როგორც ქოლინესთერაზას ინჰიბიტორი , სავარაუდოდაძლიერებს სუქცინილ - ქოლინური ტიპის კუნთოვან რელაქსაციას ანესთეზიის დროს .
კარდიოვასკულური დაავადებები : ფარმაკოლოგიური მოქმედებიდან გამომდინარექოლინესთერაზას ინჰიბიტორებს შეიძლება გააჩნდეს ვაგოტონური მოქმედება გულისცემის სიშირეზე (ბრადიკარდია ). ეს შესაძლო მოქმედება მნიშვნელოვანია პაციენტებისთვის ` სუსტი სინუსური კვანძისსინდრომით ~ ან სხვა სუპრავენტრიკული გამტარებლობის პათოლოგიებით , როგორიცაა სინოატრიულიან ატრიოვენტრიკული ბლოკადები . ბლოკადა ან სინუსური გამტარებლობის შენელებაგათვალისწინებული უნდა იყოს ამ კატეგორიის პაციენტებში .
კუჭ - ნაწლავის პათოლოგიები : პაციენტები , წყლულის განვითარების მომატებული რისკით ,მაგალითად წყლულოვანი დაავადების ანამნეზით ან არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგოსაშუალებების მიღების დროს , საჭიროებენ დაწვრილებით მონიტორინგს . თუმცა , დონეპეზილისჰიდროქლორიდზე ჩატარებულმა კლინიკურმა კვლევებმა არ აჩვენა პეპტიკური წყლულის ანგასტროინტესტინური სისხლდენების გაზრდილი შემთხვევები პლაცებოსთან მიმართებაში .
შარდ - სასქესო სისტემა : კლინიკურ კვლევებში არ გამოვლინდა , მაგრამ თეორიულადქოლინომიმეტურმა საშუალებებმა შეიძლება გამოიწვიოს შარდვის გაძნელება .
 
ცენტრალური ნერვული სისტემა : კონვულსიები : ზოგაგად , ქოლინომიმეტურ საშუალებებსშეუძლიათ გენერალიზებული კრუნჩხვების გამოწვევა . თუმცა , კონვულსია ასევე შესაძლოა იყოსალცჰეიმერის დაავადების ნიშანი .
სასუნთქი სისტემა : ქოლინომიმეტური მოქმედების გამო ქოლინესთერაზას ინჰიბიტორებისიფრთხილით გამოიყენება ანამნეზში ასთმის ან ფილტვის ობსტრუქციული დაავადების არსებობისშემთხვევაში . თავიდან უნდა იქნეს აცილებული დონეპეზილის ჰიდროქლორიდის გამოყენებააცეტილქოლინესთერაზას სხვა ინჰიბიტორებთან , ქოლინერგულ აგონისტებთან ან ანტაგონისტებთან .
 
ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობის კატეგორია - C (FDA - ს მიხედვით ). არ არის ცნობილი , დონეპეზილის ჰიდროქლორიდიგამოიყოფა თუ არა დედის რძით და არ არის ჩატარებული კვლევა მეძუძურ დედებში .
 
ავტოტრანსპორტისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე გავლენა :
ალცჰეიმერის ტიპის დემენციამ შეიძლება დააქვეითოს ავტოტრანსპორტის და მექანიზმების მართვისუნარი . დამატებით , დონეპეზილს შეუძლია გამოიწვიოს სისუსტე , ძილიანობა და კუნთების კრამპები, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში ან დოზის ტიტრაციის დროს . ექიმმა რეგულარულადუნდა შეამოწმოს დონეზეპილით მკურნალობის მანძილზე პაციენტებში ავტოტრანსპორტის დამექანიზმების მართვის უნარი .
 
გვერდითი ეფექტები
ზოგადი ხასიათის გვერდითი მოვლენები :
ხშირი : ბანალური გაციება , გულმკერდის არეში ტკივილი , კბილის ტკივილი
არახშირი : ცხელება , სახის შეშუპება , პერიორბიტული შეშუპება , საყლაპავის ხვრელის თიაქარი ,აბსცესი , ცელულიტი , შემცივნება , სისუსტე .
გულ - სისხლძარღვთა სისტემა :
ხშირი : ჰიპერტენზია , ვაზოდილატაცია , სახეზე სისხლის მოწოლა , ჰიპოტენზია
არახშირი : სტენოკარდია , პოსტურალური ჰიპოტენზია , მიოკარდიუმის ინფარქტი , AV ბლოკადა (I ხარისხი ), გულის შეგუგებიბითი უკმარისობა , არტერიიტი , ბრადიკარდია , პერიფერიულისისხლძარღვების დაავადება , სუპრავენტრიკულური ტაქიკარდია , ღრმა ვენების თრომბოზი ,წინაგულების ფიბრილაცია .
საჭმლის მომნელებელი სისტემა
ხშირი : განავლის შეუკავებლობა , ფლატულენცია , ეპიგასტრული ტკივილი
არახშირი : მეტეორიზმი , გინგივიტი , მადის დაკარგვა , პერიოდონტალური აბსცესი , ქოლელითიაზი ,დივერტიკულიტი , ჰიპერსალივაცია , პირის სიმშრალე , გაძლიერებული წყურვილი , გასტრიტი , ენისშეშუპება , გასტროენტერიტი , ტრანსამინაზების მატება , ბუასილი , გაუვალობა , სიყვითლე , მელენა ,პოლიდიფსია , თორმეტგოჯას წყლული , კუჭის წყლული .
ენდოკრინული სისტემა
არახშირი : შაქრიანი დიაბეტი , ჩიყვი
სისხლი და ლიმფური სისტემა
არახშირი : ანემია , თრომბოციტემია , თრომბოციტოპენია ,   ეოზინოფილია , ერითროციტოპენია
მეტაბოლური და ნუტრიციული დარღვევები
ხშირი: დეჰიდრატაცია
არახშირი: ჰიპოკალემია, კრეატინინის გაზრდა, ჰიპერგლიკემია, წონის დაკლება, ლაქტატდეჰიდროგენაზას დონის მატება
ძვალკუნთოვანი სისტემა
ხშირი : მოტეხილობები
არახშირი : კუნთოვანი სისუსტე , ფასციკულაცია
ნერვული სისტემა
ხშირი : ჰალუცინაცია, ტრემორი, გაღიზიანებულობა, პარესთეზია, აგრესია, თავბრუსხვევა, ატაქსია, ლიბიდოს გაძლიერება, არანორმალური ტირილის ეპიზოდები, ნევროზულობა, აფაზია.
არახშირი : ცერებროვასკულური მოვლენები, ინსულტი, ინტრაკრანიალური სისხლჩაქცევები, ტრანზიტორული იშემიური შეტევები, მგრძნობელობის ლაბილობა, ნევრალგია, კუნთების სპაზმი, დისფორია, სიარულის დარღვევები, ჰიპერტონია, ჰიპერკინეზიები, პარესთეზია ( ლოკალიზებული), პარანოია, დიზართრია, დისფაგია, ლიბიდოს შემცირება, მელანქოლია, ნისტაგმი
სასუნთქი სისტემა
ხშირი : ქოშინი, ფარინგიტი, ბრონქიტი
არახშირი : ეპისტაქსისი, პოსტნაზალური დრენაჟი, პნევმონია, ჰიპერვენტილაცია, ფილტვისშეშუპება, მსტვინავი სუნთქვა, ჰიპოქსია, ფარინგიტი, პლევრიტი, ფილტვის კოლაფსი, ძილისაპნოე, ხვრინვა
კანი და სხვა ორგანოები
ხშირი : ქავილი, ძლიერი ოფლის გამოყოფა, ურტიკარია
არახშირი : დერმატიტი, ერითემა, კანის პიგმენტაციის დარღვევები, ჰიპერკერატოზი, ალოპეცია, სოკოვანი დერმატიტი, ჰერპეს ზოსტერი, ჰირსუტიზმი, კანის სტრიები, ღამის ოფლიანობა, კანისწყლულები
გრძნობათა ორგანოები
ხშირი: კატარაქტა, მხედველობის დაბინდვა
არახშირი: თვალის სიმშრალე, გლაუკომა, ოტალგია, ყურებში შუილი, ბლეფარიტი, მგრძნობელობის დაკარგვა, ბადურაზე ჰემორაგიები, გარეთა ოტიტი, შუა ყურის ანთება, ცუდი გემო, კონიუნქტივალური ჰემორაგიები .
უროგენიტალური სისტემა
ხშირი: შარდის შეუკავებლობა, ნიქტურია
არახშირი: დიზურია, ჰემატურია, მეტრორაგია, ცისტიტი, ენურეზი, პროსტატის ჰიპერტროფია, პიელონეფრიტი, შარდვის გაძნელება, სარძევე ჯირკვლის ფიბროადენომა, სარძევე ჯირკვლისფიბროზულ - კისტოზური დაავადება, მასტიტი, პიურია, თირკმლის უკმარისობა, ვაგინიტი.
 
არასასურველი ეფექტების შემთხვევაში მიმართეთ ექიმს.
 
სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება
დონეპეზილის სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედების კლინიკური გამოცდილება მონაცემები მცირეა.
დონეპეზილის ჰიდროქლორიდი და მისი მეტაბოლიტები არ უშლის ხელს თეოფილინის, ვარფარინის, ციმეტიდინის ან დიგოქსინის მეტაბოლიზმს. ერთდროულად დიგოქსინის ან ციმეტიდინის მიღება არუშლის ხელს დონეპეზილის ჰიდროქლორიდის მეტაბოლიზმს. In vitro კვლევები აჩვენებს , რომ CYP3A4   ინჰიბიტორი კეტოკონაზოლი და CYP2D6 ინჰიბიტორი ქინიდინი აინჰიბირებს დონეპეზილისმეტაბოლიზმს. ამგვარად, აღნიშნულ და სხვა CYP3A4   ინჰიბიტორებს ( იტრაკონაზოლი დაერითრომიცინი ) და CYP2D6 ინჰიბიტორებს ( ფლუოქსეტინი ) შეუძლია დონეპეზილისმეტაბოლიზმის ინჰიბირება . კეტოკონაზოლი ზრდის დონეპეზილის საშუალო კონცენტაციას 30%- ით .ფერმენტის ინდუქტორებს , როგორიცაა რიფამპიცინი , ფენიტოინი , კარბამაზეპინი და ალკოჰოლი ,შეუძლია დონეპეზილის დონის შემცირება . რადგან უცნობია ინჰიბირების ან ინდუქციის კლინიკურიმნიშვნელობა , აღნიშნული წამლების კომბინაციები ინიშნება სიფრთხილით . დონეპეზილისჰიდროქლორიდს შეუძლია ანტიქოლინერგული პრეპარატების აქტივობის დათრგუნვა . ასევე ,მოსალოდნელია სინერგისტული ეფექტი , როდესაც ერთდროულად ინიშნება ქოლინესთერაზასინჰიბიტორები და სუქცინილქოლინი ან მსგავსი ნერვ - კუნთოვანი გადაცემის მაბლოკირებელისაშუალება , ქოლინერგული აგენტები და პრეპარატები , რომლებიც გულის გამტარებლობაზემოქმედებს , მაგ . ბეტა - ბლოკერები .
 
დოზირება და მიღების გზები
მოზრდილები / ხანდაზმულები
კონტროლირებულმა კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენა დღეში ერთხელ დანიშნული 5 მგ და 10 მგდონეზეპილის ეფექტურობა . პაციენტთა სხვადასხვა ჯგუფის მონაცემთა ანალიზზე დაყრდნობითითვლება , რომ უკეთესი ეფექტი მიიღწევა უფრო მაღალი დოზების გამოყენებისას . გვერდითიეფექტების გამოვლენის შემცირების მიზნით მკურნალობა იწყება დოზით 5 მგ / დღეში ( ერთხელდღეში ) და შემდეგ ექიმის შეხედულებისამებრ შეიძლება დოზის გაზრდა 10 მგ / დღეში . ტაბლეტებიმიიღება ორალურად საღამოს , უშუალოდ დაძინებამდე .
დოზირების საწყისი რეჟიმი - 5 მგ / დღეში - უნდა გაგრძელდეს 4-6 კვირის განმავლობაშიდონეპეზილი 10 მგ / დღეში ( ერთხელ დღეში ) შეიძლება დაინიშნოს 5 მგ / დღეში დოზით 4-6 კვირისხანგრძლივობის მკურნალობის შემდეგ . მაქსიმალური რეკომენდებული დოზაა 10 მგ დღეში ერთხელ .აღნიშნულზე უფრო მაღალი დოზები არ არის გამოკვლეული კლინიკურ კვლევებში . დონეპეზილისსამკურნალო ეფექტები შესაძლოა ტრანზიტორულად შემცირდეს მკურნალობის გარეშე ინტერვალებში .მკურნალობის უეცარი შეწყვეტის შემდეგ ნეგატიური ეფექტი აღნიშნული არ არის .
 
ღვიძლისა და თირკმლის დისფუნქცია
ზემოთ აღნიშნული დოზირების რეჟიმი გამოიყენება თირკმლისა და ღვიძლის ფუნქციების მსუბუქი დასაშუალო ხარისხის დარღვევების მქონე პაციენტებში .
 
გამოყენება პედიატრიაში
დონეპეზილის ბავშვებში გამოყენება რეკომენდებული არ არის .
 
დოზის გადაჭარბება და მკურნალობა
დონეპეზილის ჰიდროქლორიდის , ერთჯერადი ორალური დოზების მიღების შემდეგ თაგვებსა დავირთაგვებში , საშუალო ლეტალური დოზაა შესაბამისად 45 და 32 მგ / კგ , რაც 225- ჯერ და 160- ჯერმეტია ადამიანებში გამოყენებულ მაქსიმალური დღიური დოზაზე - 10 მგ / დღეში .
ადამიანებში. ჭარბი ქოლინერგული სტიმულაციის ნიშნები მოიცავს მკვეთრი მოძრაობის შემცირებას ,სუპინალურ პოზიციას , ნაბიჯების ბალანსის დარღვევას , ცრემლდენას , კლონურ კრუნჩხვებს, სუნთქვის გაძნელებას, სალივაციას, მიოზს , ფასციკულაციას და სხეულის ტემპერატურისდაქვეითებას . ქოლინესთერაზას ინჰიბიტორებით დოზის გადაჭარბება ვლინდება ქოლინერგულიკრიზით , რომელსაც ახასიათებს ძლიერი გულისრევა, ღებინება, სალივაცია, ოფლიანობა,ბრადიკარდია , ჰიპოტენზია, სუნთქვის დათრგუნვა, კოლაფსი და კონვულსიები. შესაძლებელიაგანვითარდეს მზარდი კუნთოვანი სისუსტე, რაც შეიძლება ლეტალური შედეგით დასრულდესსასუნთქი კუნთების ჩართვის შედეგად. დონეპეზილის ჭარბი დოზირების შემთხვევაში გამოიყენებაზოგადი შემანარჩუნებელი ღონისძიებები და მესამე რიგის ანტიქოლინერგული საშუალებები ;მაგალითად, ატროპინი ანტიდოტის სახით : ატროპინის სულფატის საწყისი დოზაა 1,0 – 2,0 მგინტრავენურად, შემდგომში დოზის ცვლილებით კლინიკური პასუხის მიხედვით.
 
შენახვის პირობები
ინახება ოთახის , 25 °C - მდე , ტემპერატურაზე .
 
ვარგისიანობის ვადა : 2 წელი
 
გაცემის წესი: პრეპარატი გაიცემა რეცეპტით