კატეგორიები

  • რექსაპინი ტაბ. 10მგ N28

  • ფასი: 0.00 ლ
  • რექსაპინი გამოიყენება შიზოფრენიის სამკურნალოდ და ასევე ბიპოლარული დარღვევების თანმხლები მწვავე მანიაკალური ეპიზოდების დროს მოკლესამკურნალო კურსის სახით.



შემადგენლობა
10 მგ შემოგარსული ტაბლეტებითითოეული ტაბლეტი შეიცავს 10 მგ ოლანზაპინს აქტიური სუბსტანციის სახით და საღებავ ტიტანის დიოქსიდს.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკური თვისებები:
ოლანზაპინი წარმოადგენს ატიპიურ ანტიფსიქოზურ საშუალებასრომელსაც აქვს 5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6, დოფამინის D4, D3, D1, D2, ქოლინერგულიმუსკარინული (m1-m5), α-1 ადრენერგული და H1 ჰისტამინური რეცეპტორების შებოჭვის უნარიოლანზაპინზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენარომოლანზაპინი სელექტიურად ურთიერთქმედებს მეზოლიმბურ სისტემასთანექსტრაპირამიდულ სისტემასთან ყოველგვარი მნიშვნელოვანიურთიეთქმედების გარეშეოლანზაპინი უფრო მეტად ბოჭავს 5HT2რეცეპტორებსვიდრე D2  რეცეპტორებსოლანზაპინს უფრო ნაკლებად ახასიათებს D2 რეცეპტორებთან ურთიერთქმედებავიდრე სხვატრადიციულნეიროლეფსიურ აგენტებსმისი ასეთი მოქმედება განაპირობებს მწვავეექსტრაპირამიდული გვერდითი მოვლენების და ტარდიული დისკინეზიის შედარებით დაბალ დონესრექსაპინი მოქმედებს დაავადების როგორცნეგატიურასევე პოზიტიურ სიმპტომატიკაზე.

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები
რექსაპინი კარგად შეიწოვება პერორალურად მიღების შემდეგ და პლაზმაში მაქსიმალურ კონცენტრაციას 5-8 საათში აღწევსსაკვების მიღება არ ახდენსგავლენას რექსაპინის აბსორბციაზეოლანზაპინი მეტაბოლიზირდება ღვიძლში კონიუგაციისა და ოქსიდაციის შედეგადმის ძირითად მეტაბოლიტსცირკულაციაში წარმოადგენს 10-N-გლუკოკურონიდინივთიერებარომელიც არ გადის ჰემატო-ენცეფალურ ბარიერსსხვა მეტაბოლიტებია N-დესმეთილიდა 2-ჰიდროქსილმეთილირომლებიც არ ამჟღავნებენ in vivo აქტივობასპრეპარატის უმთავრეს ფარმაკოლოგიურ ეფექტებს  ოლანზაპინი განაპირობებს.ოლანზაპინის პერორალურად მიღების დროს ნახევარგამოყოფის პერიოდი ასაკისა და სქესის მიხედვით მერყეობს.

65 წელზე ნაკლები ასაკის    65 წლის და ზევით ასაკის

 მამაკაცები    29 საათი                  49 საათი

 ქალები      39 საათი                  55 საათი

 ოლანზაპინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი ხანდაზმულებში შედარებით ხანგრძლივიავიდრე ახალგაზრდებში.

თირკმლის უკმარისობა ან ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი, საშუალო და მძიმე დარღვევები არ იწვევენ ოლანზაპინის მნიშვნელოვან ფარმაკოკინეტიკურცვლილებებს.

 ოლანზაპინის პლაზმური კლირენსი ახალგაზრდა პირებშიქალებსა და არამწეველებში უფრო დაბალიავიდრე ასაკოვნებშიმამაკაცებსა და მწეველებში.მიუხედავად ამისაასაკისსქესისა და თამბაქოს მოხმარების გავლენა ოლანზაპინის კლირენსზე და ნახევარგამოყოფის პერიოდზე შედარებით ნაკლებია,ვიდრე ცალკეულ ინდივიდებში არსებული განსხვავება

ოლანზაპინი 7-1000 ნანოგრამი/მლ კონცენტრაციისას პლაზმის ცილებს უკავშირდება 93%-ითოლანზაპინი ძირითდად უკავშირდება ალბუმინს და α1-მჟავაგლიკოპროტეინს.

ოლანზაპინის მიღებული დოზის 50% გამოიყოფა შარდითხოლო 30% -  განავალითპრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი არის დაახლოებით 30საათი.

 
ჩვენებები
ოლანზაპინი გამოიყენება შიზოფრენიის სამკურნალოდ და ასევე ბიპოლარული დარღვევების თანმხლები მწვავე მანიაკალური ეპიზოდების დროს მოკლესამკურნალო კურსის სახით.

უკუჩვენებები
მომატებული მგრძნობელობა რექსაპინის ნებისმიერი ინგრედიენტის მიმართ და დახურულკუთხოვანი გლაუკომა.

გაფრთხილება

იშვიათად აღინიშნება არსებული შაქრიანი დიაბეტის დამძიმებაკეტოაციდოზით მიმდინარე ჰიპერგლიკემია და დიაბეტური კომაზოგიერთ შემთხვევაშიწონაში მატება მიუთითებდა მსგავსი მდგომარეობების განვითარების რისკის გაზრდასდიაბეტით დაავადებულ და შაქრიანი დიაბეტის განვითარებისრისკის მქონე პაციენტებზე რეკომენდებულია  რეგულარული კლინიკური დაკვირვება.

 ორთოსტატული ჰიპოტენზიაოლანზაპინმასავარაუდოდ მისი ალფა1-ადრენერგული ანტაგონისტური თვისებების გამოგანსაკუთრებით საწყისი დოზისტიტრაციის პერიოდშიშესაძლოა გამოიწვიოს ორთოსტატული ჰიპოტენზია თანმხლები თავბრუსხვევითტაქიკარდიით და ზოგიერთ პაციენტში -სინკოპეცჰიპოტენზიის განვითარების შემთხვევაში უმჯობესია პრეპარატის სამიზნე დოზამდე თანდათანობით მზარდი ტიტრაციაოლანზაპინიგანსაკუთრებული სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტებშირომლებსაც აღენიშნებათ დადასტურებული გულ-სისხლძარღვთა (ანამნეზშიმიოკარდიუმის ინფარქტი ან იშემიაგულის უკმარისობა ან გამტარებლობის დარღვევადა ცერებრო-ვასკულური დაავადებები და ჰიპოტენზიისგამომწვევი მდგომარეობები (დეჰიდრატაციაჰიპოვოლემია და ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატებით მკურნალობა).

თანმხლები დაავადებებიპრეპარატი სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს პროსტატის ჰიპერტროფიისპარალიზური ილეუსისა ან მსგავსი მდგომარეობებისმქონე პაციენტებში (ოლანზაპინის შესაძლო ანტიქოლინერგული აქტივობის გამო).

პაციენტების კლინიკური სტატუსის გაუმჯობესებას შესაძლოა დასჭირდეს რამდენიმე დღე ან კვირაამ პერიოდის განმავლობაში პაციენტები მკაცრიმონიტორინგის ქვეშ უნდა იყვნენ.                                  

განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში ღვიძლის ტრანსამინაზების, ALT, AST,  ასიმპტომურიტრანზიტორული მატება ხშირად აღინიშნებოდა.

 პაციენტებშირომლებსაც აღენიშნებათ მომატებული ALT და ASTღვიძლის დაზიანების ნიშნები და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევასთან ასოცირებულიუკვე არსებული მდგომარეობებისაჭიროა სიფრთხილის გამოჩენამკურნალობის პროცესში ALT და AST  დონის მომატების შემთხვევაში აუცილებელიადოზის შემცირებაჰეპატიტის დიაგნოსტირების შემთხვევაში ოლანზაპინით მკურნალობა უნდა შეწყდეს.

ოლანზაპინის გამოყენების დროს, როგორც ყველა სხვა ნეიროლეფსიური საშუალებების დანიშვნისას, განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭიროპაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ნებისმიერი გენეზის ლეიკოპენია და/ან ნეიტროპენია, მედიკამენტების მიღებასთან დაკავშირებული ძვლისტვინის დეპრესია ან მასზე ტოქსიკური ზემოქმედება ანამნეზში, თანმხლები დაავადებები, რადიო- და ქიმიოთერაპიით განპირობებული ძვლის ტვინისდეპრესია და ბოლოს, ჰიპერეოზინოფილური მდგომარეობები ან მიელოპროლიფერაციული დაავადებები.

 ნეიროლეფსიური ავთვისებიანი სინდრომი (ნას): რექსაპინის გამოყენების დროს კლინიკური კვლევებში არცერთ პაციენტში არ დაფიქსირებული ნას-.ნეიროლეფსიური ავთვისებიანი სინდრომიროგორც პოტენციურად ფატალური სიმპტომთა კომპლექსიახასიათებს  სხვა ანტიფსიქოზურიმედიკამენტების მიღებასნას-ის კლინიკურ გამოვლინებებს წარმოადგენსჰიპერპირექსიაკუნთების რიგიდულობაშეცვლილი მენტალური სტატუსი დაავტონომიური ნერვული სისტემის არასტაბილურობა (არარეგულარული პულსი ან სისხლის წნევატაქიკარდიადიაფორეზი და კარდიალური დისრითმია).დამატებით შესაძლოა აღინიშნოს მომატებული კრეატინინფოსფოკინაზამიოგლობინურია (რაბდომიოლიზიდა თირკმლის მწვავე უკმარისობამსგავსისიმპტომების გაჩენის შემთხვევაში დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს ყველა ანტიფსიქოზური პრეპარატებისმათ შორის რექსაპინისგამოყენება.

რექსაპინი სიფრთხილით გამოიყენება პაციენტებშირომელთაც ანამნეზში აღენიშნებათ კონვულსიები ან დაავადებებირომლებიც მიმდინარეობენკონვულსიებით.

 ტარდიული დისკინეზიაშედარებითი კვლევების დროს რექსაპინით გამოწვეული ტარდიული დისკინეზიის შემთხვევათა მაჩვენებელი მნიშვნელოვნადდაბალი იყოვიდრე სხვა მედიკამენტების გამოყენებისასრექსაპინით მკურნალობის ფონზე დისკინეზიის ნიშნებისა და სიმპტომების გაჩენისშემთხვევაში უნდა შეწყდეს პრეპარატის გამოყენებამიუხედავად ამისაზოგიერთი ამ სინდრომის მქონე პაციენტი შესაძლოა მაინც საჭიროებდესოლანზაპინით მკურნალობასკლინიკური კვლევების დროს რექსაპინის ფონზე პოსტურალური ჰიპოტენზიის განვითარება იშვიათად აღინიშნებოდასხვაანტიფსიქოზური პრეპარატების მსგავსად, 65 წლის ასაკის ზევით პაციენტებში რეკომენდებულია არტერიული წნევის კონტროლი,.

 კლინიკურ კვლევებში რექსაპინი არ იწვევდა QT ინტერვალის პერმანენტულ გახანგრძლივებას. 1685 პაციენტიდან მხოლოდ რვა პაციენტში აღინიშნა QTcინტერვალის გახანგრძლივება.

 სხეულის ტემპერატურის რეგულაციაანტიფსიქოზურ პრეპარატებს ახასიათებთ სხეულის ტემპერატურის შემცირების უნარის დარღვევასასურველიაშესაბამისი ყურადღების გამოჩენა ოლანზაპინის დანიშვნის დროს პაციენტებშირომლებსაც შემდეგ მოუწევთ ფიზიკური დატვირთვა,  ცხელ გარემოშიყოფნასხვა ანტიქოლინერგული აქტივობის მქონე მედიკამენტების ერთდროული  მიღება ან დეჰიდრატაცია.

 კოგნიტიურ და მოტორულ სფეროებთან ურთიერთქმედებაოლანზაპინით მიღებასთან ასოცირებულ გვერდით ეფექტს სომნოლენცია წარმოადგენს,რომელიც კლინიკურ კვლევებში დაფიქსირდა პაციენტების 26%-ში,  შედარებისათვის პლაცებოს მიღების ფონზე აღნიშნული ეფექტი განვითარდაპაციენტთა 15%-შიეს გვერდითი ეფექტი ასევე

PSP გირჩევთ