კატეგორიები

  • ემენდი 125მგ 1 კაფსულა+80მგ 2 ფლაკონი

  • ფასი: 0.00 ლ
  • მოიძიე აფთიაქებში

    გაიცემა მხოლოდ რეცეპტით
  • ჩვენებები: ემენდი, ღებინების საწინააღმდეგო სხვა პრეპარატებთან კომბინაციაში ნაჩვენებია მწავე და დაყოვნებული გულისრევისა და ღებინების თავიდან ასაცილებლად, რომლებიც მაღალ- ან ზომიერად ემეტოგენური სიმსივნის საწინააღმდეგო პრეპარატებით არის გამოწვეული.



სავაჭრო დასახელება: ემენდი

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: აპრეპიტანტი (აპრეპიტანტ)

სამკურნალო ფორმა: კაფსულები

შემადგენლობა

ყოველი კაფსულა შეიცავს

აქტიურ ნივთიერებას: აპრეპიტანტი 80 ან 125 მგ

დამხმარე ნივთიერებას: ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, საქაროზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა.

კაფსულის შემადგენლობა: ტიტანის დიოქსიდი, ჟელატინი; 125 მგ კაფსულები ასევე შეიცავენ ყვითელ რკინის ოქსიდს და წითელ რკინის ოქსიდს.

აღწერილობა

კაფსულები 80 მგ: მკვრივი ჟელატინის კაფსულა თეთრი ფერის გაუმჭვირვალე თავით და თეთრი ფერის გაუმჭვირვალე კორპუსით, შავი მელნით გაკეთებული წარწერებით «461» და «80 მგ»

კაფსულები 125 მგ: მკვრივი ჟელატინის კაფსულა ვარდისფერი გაუმჭვირვალე თავით და თეთრი ფერის გაუმჭვირვალე კორპუსით შავი მელნით გაკეთებული წარწერებით «461» და «125 მგ»

კაფსულის შიგთავსი: თეთრი ან მოთეთრო ფერის გრანულები.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ღებინების საწინააღმდეგო საშუალება, ნეიროკინინური რეცეპტორების ანტაგონისტი.

კოდი Aთჩ: A04АД12

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

აპრეპიტანტი – ნეიროკინინი 1-ის (NK1) რეცეპტორების, სუბსტანცია P სელექციური მაღალი აფინიტეტის მქონე ანტაგონისტია. აპრეპიტანტის NK1-რეცეპტორებთან შეკავშირების არჩევითობა 3000-ჯერ უფრო მაღალია, ვიდრე იონური არხებისა და რეცეპტორების უბნების გადამტანი სხვა ფერმენტებისათვის, დოფამინური და სეროტონინური რეცეპტორების ჩათვლით, რომლებიც დღესდღეისობით არსებული პრეპარატების სამიზნეებს წარმოადგენენ, ქიმიოთერაპიასთან დაკავშირებული გულისრევისა და ღებინების მკურნალობაში.

პრეკლინიკური კვლევებისას დადგინდა, რომ NK1-რეცეპტორების ანტაგონისტები ხელს უშლიან ქიმიოთერაპიული პრეპარატებით (მაგალითად, ცისპლატინით) გამოწვეული გულისრევის განვითარებას, მოქმედების ცენტრალური მექანიზმის ხარჯზე. აპრეპიტანტი აღწევს თავის ტვინში და ტვინის NK1-რეცეპტორებს უკავშირდება. ხანგრძლივი ცენტრალური მოქმედების წყალობით, აპრეპიტანტი აინჰიბირებს ცისპლატინით გამოწვეული გულისრევის როგორც მწვავე, ასევე დაყოვნებულ ფაზებს, და ასევე აძლიერებს ონდანსეტრონისა და დექსამეტაზონის ღებინების საწინააღმდეგო მოქმედებას.

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა

აპრეპიტანტის პერორალური მიღებისას საშუალო აბსოლუტური ბიოაშეღწევადობა დაახლოებით 60-65%-ს შეადგენს, ხოლო პლაზმაში აპრეპიტანტის საშუალო მაქსიმალური კონცენტრაცია (ჩმახ) აღინიშნება პრეპარატის მიღებიდან დაახლოებით 4 საათის შემდეგ (თმახ). საკვებთან ერთად კაფსულის მიღება აპრეპიტანტის ბიოშეღწევადობაზე კლინიკურ ზეგავლენას არ ახდენს.

აპრეპიტანტის ფარმაკოკინეტიკა კლინიკური დოზების დიაპაზონში – არახაზოვანია.

ემენდის პერორალური მიღების შემდეგ დოზით 125 მგ პირველ დღეს და შემდეგ დოზით 80 მგ მეორე და მესამე დღეს კონცენტრაცია-დრო მრუდის ქვეშ ფართობი 24 საათის განმავლობაში დაახლოებით 19.5 მკგ/სთ/მლ-ს შეადგენს პირველ დღეს და 20.1 მკგ/სთ/მლ-ს მესამე დღეს. ჩმახ შედგენს 1.5 მკგ/მლ-სა და 1.4 მკგ/მლ-ს პირველ და მესამე დღეს შესაბამისად და მიიღწევა პრეპარატის მიღებიდან დაახლოებით 4 საათის შემდეგ (თმახ).

განაწილება

აპრეპიტანტი უკავშირდება პლაზმის ცილებს 95%-ზე მეტად. აპრეპიტანტი გადალახავს ჰემატოენცეფალურ ბარიერს.

მეტაბოლიზმი

აპრეპიტანტი ღვიძლში განიცდის ინტენსიურ მეტაბოლიზმს ჩYP3A4-ის მოქმედებით მორფოლინურ რგოლში და მის გვერდით ჯაჭვებში დაჟანგვის გზით და პრეპარატის მხოლოდ მცირე ნაწილი მეტაბოლიზდება ჩYP1A2 და ჩYP2ჩ19-ს მეშვეობით (ჩYP2D6, ჩYP2ჩ9 ან ჩYP2E1 აპრეპიტანტის მეტაბოლიზმში მონაწილეობას არ ღებულობენ).

გამოყოფა

აპრეპიტანტი ძირითადად მეტაბოლიტების სახით განავალთან (86%) და შარდთან (5%) ერთად გამოიყოფა.

აპრეპიტანტის მოჩვენებითი პლაზმური კლირენსი დაახლოებით 60-დან 84 მლ/წთ-მდე შეადეგნს. მოჩვენებითი ნახევრად დაშლის პერიოდი დაახლოებით 9-დან 13 საათამდე შეადგენს.

ფარმაკოკინეტიკა პაციენტების განსაკუთრებულ ჯგუფში

ბავშვები

18 წლამდე ასაკის პაციენტებში ემენდის ფარმაკოკინეტიკა არ არის შესწავლილი.

ხანდაზმული პაციენტები

ხანდაზმულ პაციენტებში ემენდის დოზა კორექციას არ საჭიროებს. ემენდის ერთჯერადი 125 მგ დოზის პერორალური მიღების შემდეგ პირველ დღეს და 80 მგ-სა დღეში ერთხელ მეორე და მეხუთე დღეს კონცენტრაცია-დროს მრუდის ქვეშ ფართობი ხანდამზულ პირებში (≥ 65 წელი) 24 საათის განმავლობაში 21%-ით უფრო მეტია პირველ დღეს და 36%-ით მეტი მეხუთე დღეს, ვიდრე 65 წლამდე ასაკის პირებში. ამასთან ერთად ჩმახ 10%-ით მეტია პირველ დღეს და 24%-ით მეტი მეხუთე დღეს. მოცემული განსხვავებები კლინიკურად უმნიშვნელოა.

პაციენტები ღვიძლის უკმარისობით

პაციენტებში ღვიძლის მსუბუქი და ზომიერი უკმარისობით ემენდის დოზა კორექციას არ საჭიროებს. პაციენტებში ღვიძლის მსუბუქი უკმარისობით (5-6 ბალი ჩაილდ-პიუს შკალით). პირველ დღეს ერთჯერადად ემენდის 125 მგ დოზისა და მე-2 და მე-3 დღეებში 80 მგ მიღების შემდეგ აპრეპიტანტის კონცენტრაცია-დრო მრუდის ქვეშ ფართობი 24 საათის განმავლობაში 11%-ით ნაკლებია პირველ დღეს და 36%-ით ნაკლები მესამე დღეს, ვიდრე ჯანმრთელებში, რომლებიც პრეპარატის იგივე დოზას ღებულობენ. პაციენტებში ღვიძლის ზომიერი უკმარისობით (7-9 ბალი ჩაილდ-პიუს შკალით) აპრეპიტანტის კონცენტრაცია-დრო მრუდის ქვეშ ფართობი 24 საათის განმავლობაში 10%-ით მეტია პირველ დღეს და 18%-ით მეტი მესამე დღეს, ვიდრე ჯანმრთელებში, რომლებიც პრეპარატის იგივე დოზას ღებულობენ. მოცემული განსხვავებები კლინიკურად უმნიშვნელოა.

ემენდის გამოყენების გამოცდილება პაციენტებში ღვიძლის მძიმე უკმარისობით (> 9 ბალი ჩაილდ-პიუს შკალით) არ არსებობს.

პაციენტები თირკმლის უკმარისობით

პაციენტებში თირკმლის მძიმე უკმარისობით და დიალიზზე მყოფ პაციენტებში თირკმლის უკმარისობის ტერმინალურ სტადიაში დოზა კორექციას არ საჭიროებს. პაციენტები თირკმლის მძიმე უკმარისობით (კრეატინინის კლირენსი < 30 მლ/წთ) და პაციენტები თირკმლის უკმარისობის ტერმინალური სტადიით, რომლებიც დიალიზს საჭიროებენ, ემენდს ღებულობდნენ ერთჯერადად დოზით 240 მგ.

პაციენტებს თირკმლის მძიმე უკმარისობით, კონცენტრაცია-დრო მრუდის ქვეშ ფართობი ჯამური აპრეპიტანტისათვის (ცილებთან როგორც შეკავშირებული, ასევე არაშეკავშირებელი) შემცირებული იყო 21%-ით, ხოლო ჩმახ დაქვეითებული იყო 32%-ით ჯანმრთელ ადამიანებთან შედარებით. ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებს თირკმლის უკმარისობის ტერმინალურ სტადიაში, კონცენტრაცია-დრო მრუდის ქვეშ ფართობი ჯამური აპრეპიტანტისათვის შემცირებული იყო 42%-ით, ხოლო ჩმახ - 32%-ით. აპრეპიტანტის ცილებთან შეკავშირების მცირედით შემცირების გამო, პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით, ფარმაკოლოგიურად აქტიური არაშეკავშირებული პრეპარატის კონცენტრაცია-დროს მრუდის ქვეშ ფართობი ასეთ პაციენტებში არ განსხვავდებოდა ჯანმრთელი ადამიანებისაგან. პრეპარატის მიღებიდან 4 და 48 საათის შემდეგ ჩატარებული ჰემოდიალიზი, აპრეპიტანტის ფარმაკოკინეტიკაზე მნიშვნელოვან ზეგავლენას არ ახდენდა. დიალიზატში აღინიშნებოდა პრეპარატის დოზის 0.2%-ზე ნაკლები.

სქესი. სქესთან მიმართებაში ემენდის დოზა კორექციას არ საჭიროებს. ემენდის ერთჯერადი პერორალური 125 მგ დოზის მიღების შემდეგ, პრეპარატის ჩმახ ქალებში 16%-ით მაღალი იყო, ვიდრე კაცებში. აპრეპიტანტის ნახევრად დაშლის პერიოდი (თ1/2) ქალებში 25%-ით ნაკლებია, ვიდრე კაცებში, ხოლო მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევაში (თმახ) მნიშვნელოვანი განსხვავება ქალებსა და კაცებს შორის არ აღინიშნებოდა. პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკაში მოცემული განსხვავებები კლინიკურად უმნიშვნელოა.

რასა. რასასთან მიმართებაში ემენდის დოზა კორექციას არ საჭიროებს.

ჩვენებები

ემენდი, ღებინების საწინააღმდეგო სხვა პრეპარატებთან კომბინაციაში ნაჩვენებია მწავე და დაყოვნებული გულისრევისა და ღებინების თავიდან ასაცილებლად, რომლებიც მაღალ- ან ზომიერად ემეტოგენური სიმსივნის საწინააღმდეგო პრეპარატებით არის გამოწვეული.

უკუჩვენებები

ჰიპერმგძრნობელობა აპრეპიტანტის ან პრეპარატის ნებისმიერი სხვა კომპონენტის მიმართ.

პიმოზიდთან, ტერფენადინთან, ასთემიზოლთან და ციზაპრიდთან ერთდროული გამოყენება.

ღვიძლის მძიმე უკმარისობა (> 9 ბალი ჩაილდ-პიუს შკალით).

სიფრთხილით

სიფრთხილეა საჭირო ემენდის მიღებისას პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად ღებულობენ ვარფარინსა და სამკურნალო პრეპარატებს, რომელთა მეტაბოლიზმი ძირითადად ჩYP3A4-ის მეშვეობით ხდება. ვარფარინთან ერთად ემენდის დანიშვნამ შეიძლება გამოიწვიოს საერთაშორისო ნორმალიზებული თანაფარდობის (სნთ) კლინიკურად მნიშვნელოვანი დაქვეითება. პაციენტებში, რომლებიც ხანგრძლივად ვარფარინს ღებულობდნენ, ქიმიოთერაპიის ყოველი ციკლისას 2 კვირის განმავლობაში და განსაკუთრებით 3 დღიანი სქემით ემენდის მიღების დაწყებიდან 7-10 დღის შემდეგ აუცილებელია სნთ-ს დონის სათანადო მონიტორინგი. ემენდის მიღების დროს და მიღების დასრულებიდან 28 დღის განმავლობაში შეიძლება შემცირდეს ჰორმონალური კონტრაცეპტივების ეფექტურობა. ემენდის მკურნალობის დროს და ემენდის ბოლო დოზის მიღებიდან 1 თვის განმავლობაში კონტრაცეპციის ალტერნატიული და სარეზერვო მეთოდები უნდა იქნეს გამოყენებული.

ორსულობის დროს გამოყენება

ორსულ ქალებში კარგად კონტროლირებული კვლევები არ ჩატარებულა. ემენდის გამოყენება ორსულობის დროს რეკომენდებული არ არის.

ძუძუთი კვების დროს გამოყენება

მიუხედავად იმისა, რომ მეძუძურ დედებში, აპრეპიტანტის რძეში გამოყოფის შესახებ მონაცემები არ არსებობს, ჩვილ ბავშვებზე ემენდის შესაძლო არასასურველი მოქმედების გამო გადაწყვეტილება უნდა იქნეს მიღებული ძუძუთი კვების ან პრეპარატის მოხსნის შესახებ.

გამოყენება ბავშვებში

ბავშვებში ემენდის გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის.

გამოყენება ხანდაზმულ პაციენტებში

65 წლის ასაკისა და უფროს პციენტებში დოზა კორექციას არ საჭიროებს.

გამოყენების მეთოდები და დოზები

ემენდის კაფსულების მიღება საკვების მიღებაზე დამოკიდებული არ არის.

ემენდის მიღება ხდება 3 დღის განმავლობაში გლუკოკორტიკოსტეროიდებთან და 5-Hთ3-რეცეპტორების ანტაგონისტებთან კომბინაციაში. ემენდის რეკომენდებული დოზა პირველ დღეს შეადგენს 125 მგ-ს პერორალურად, ქიმიოთერაპიული პრეპარატების მიღებამდე ერთი საათით ადრე, ხოლო მე-2 და მე-3 დღეს დილით 80 მგ-ს.

ქვემოთ ცხრილებში მოყვანილია პრეპარატის მიღების სქემა, სიმსინის საწინააღმდეგო თერაპიის ემეტოგენურობის ხარისხთან მიმართებაში.

მაღალემეტოგენური ქიმიოთერაპია:

პირველი დღე

მეორე დღე

მესამე დღე

მეოთხე დღე

ემენდი

125 მგ პერორალურად ქიმიოთერაპიის დაწყებიდან 1 საათით ადრე

80 მგ

(დილით)

80 მგ

(დილით)

-

დექსამეტაზონი

12 მგ პერორალურად ქიმიოთერაპიის დაწყებიდან 30 წუთით ადრე

8 მგ პერორალურად

(დილით)

8 მგ პერორალურად

(დილით)

8 მგ პერორალურად

(დილით)

ონდანსეტრონი

32 მგ ვენაში ქიმიოთერაპიის დაწყებიდან 30 წუთით ადრე

-

-

-

ზომიერად ემეტოგენური ქიმიოთერაპია:

პირველი დღე

მეორე დღე

მესამე დღე

ემენდი

125 მგ პერორალურად ქიმიოთერაპიის დაწყებიდან 1 საათით ადრე

80 მგ

(დილით)

80 მგ

(დილით)

დექსამეტაზონი

12 მგ პერორალურად ქიმიოთერაპიის დაწყებიდან 30 წუთით ადრე

-

-

ონდანსეტრონი

2 ხ 8 მგ პერორალურად (8 მგ ქიმიოთერაპიის დაწყებიდან 30-60 წუთით ადრე და კიდევ 8 მგ ონდანსეტრონის პირველი დოზიდან 8 საათის შემდეგ)

-

-

სქესთან და რასასთან მიმართებაში დოზა კორექციას არ საჭიროებს.

ხანდაზმულ პაციენტებში დოზა კორექციას არ საჭიროებს.

ღვიძლის უკმარისობისას. პაციენტებს ღვიძლის მსუბუქი ან ზომიერი უკმარისობით (5-9 ბალი ჩაილდ პიუს შკალით) დოზა კორექციას არ საჭიროებს. პრეპარატის გამოყენების კლინიკური მონაცემები პაციენტებში ღვიძლის მძიმე უკმარისობით (> 9 ბალი ჩაილდ-პიუს შკალით) არ არსებობს.

თირკმლის უკმარისობისას. პაციენტებში თირკმლის მძიმე უკმარისობით (კრეატინინის კლირენსი < 30 მლ/წთ.) და დიალიზზე მყოფ პაციენტებში თირკმლის უკმარისობის ტერმინალურ სტადიაში დოზა კორექციას არ საჭიროებს.

გვერდითი მოვლენები

კლინიკური კვლევებისას გამოვლენილი გვერდითი მოვლენების უმეტესობა მსუბუქია ან ზომიერად გამოხატული. აპრეპიტანტის მიღებასთან დაკავშირებული ყველაზე გავრცელებული გვერდითი მოვლენა, რომელიც პაციენტში განვითარდა, მაღალემეტოგენური ქიმიოთერაპიის დროს რეკომენდებული სქემის შესაბამისად პრეპარატის მიღებისას, არის სლოკინი (4.6%), სისუსტე/დაღლილობა (2.9%), ალტ-ს მომატება (2.8%), შეკრულობა (2.2%), თავის ტკივილი (2.2%) და ანორექსია (2.0%); ზომიერად ემეტოგენური ქიმიოთერაპიის დროს რეკომენდებული სქემის შესაბამისად – ადვილად დაღლილობა (2.5%).

ქვემოთ მოყვანილი გვერდითი მოვლენები, რომლებიც აღინიშნებოდა აპრეპიტანტის გამოყენებისას სიმსივნის საწინააღმდეგო თერაპიის ფონზე მათი განვითარების შემდეგი სიხშირის შესაბამისად: ხშირად: > 1/100-დან 1/1000-დან <1/100-მდე.

სისხლმბადი სისტემა: იშვიათად – ანემია, ფებრილური ნეიტროპენია.

ცენტრალური ნერვული სისტემა: ხშირად – თავის ტკივილი, თავბრუ; იშვიათად – ძილის დარღვევა, კოგნიტიური დარღვევები, დეზორიენტაცია, ეიფორია, შფოთვა.

მხედველობის ორგანოები: იშვიათად – კოინიუქტივიტი.

სმენის ორგანოები: – იშვიათად – შუილი ყურებში.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემა: იშვიათად – ბრადიკარდია.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: იშვიათად – ფარინგიტი, ცემინება, ხველა, პოსტნაზალური სინდრომი, ხახის გაღიზიანება.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ხშირად – ანორექსია, სლოკინი, შეკრულობა, ფაღარათი, დისპეფსია, ბოყინი; იშვიათად – გულისრევა, მჟავე რეფლუქსი, მადის გაუკუღმართება, დისკომფორტი ეპიგასტიუმში, მყარი შეკრულობა, გასტროეზოფაგური რეფლუქსი, თორმეტგოჯა ნაწლავის პერფორაციული წყლული, ტკივილი მუცელში, სიმშრალე პირში, ენტეროკოლიტი, მუცლის შებერილობა, სტომატიტი.

კანისა და კანის დანამატების მხრივ: იშვიათად – გამონაყარი, აკნე, მომატებული ფოტომგრძნობელობა, მომატებული ოფლიანობა, ცხიმოვანი კანი, ქავილი.

ძვალ-კუნთოვანი სისტემის მხრივ: იშვიათად – კუნთების სპაზმები, მიალგია.

შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: იშვიათად – პოლიურია, დიზურია, პოლაკიურია.

ცვლილებები ლაბორატორიული მაჩვენებლების მხრივ: ხშირად – ალტ და ასტ-ს დონის მომატება; იშვიათად – ტუტე ფოსფატაზის აქტივობის მომატება, ჰიპერგლიკემია, ჰიპონატრიემია, მიკროჰემატურია.

სხვა: ხშირად – სისუსტე/ადვილად დაღლილობა; იშვიათად – შეშუპებები, ცხელების შეგრძნება (“ალები”), გულმკერდში დისკომფორტის შეგრძნება, ძილიანობა, წყურვილი, სხეულის წონის მომატება ან შემცირება, სტაფილოკოკური ან სოკოვანი (კანდიდოზი) ინფექციის დამატება.

ერთ პაციენტს, რომელიც აპრეპიტანტს ღებულობდა ქიმიოთერაპიის ფონზე გამოუვლინდა სტივენს-ჯონსის სინდრომი და კიდევ ერთ შემთხვევაში მხოლოდ აპრეპიტანტის მიღებისას აღინიშნებოდა ანგიონევროზული შეშუპება და ჭინჭრის ციება.

გვერდითი მოვლენების პროფილი ქიმიოთერაპიის განმეორებითი ციკლების ჩატარებისას (6-მდე) აპრეპიტანტის გამოყენებით იყო იგივე, რაც ქიმიოთერაპიის პირველი ციკლის დროს.

ჭარბი დოზირება

ქიმიოთერაპიის გარეშე აპრეპიტანტის მაღალი დოზების გამოყენების შესახებ არსებული მონაცემები (ერთჯერადად 600 მგ-მდე ან 375 მგ ყოველდღე 42 დღის განმავლობაში) პრეპარატის კარგი ამტანობის შესახებ მეტყველებენ. ერთ პაციენტში, რომელმაც აპრეპიტანტის 1440 მგ მიიღო აღინიშნებოდა ძილიანობა და თავის ტკივილი.

ჭარბი დოზირების შემთხვევაში ემენდით თერაპია უნდა შეწყდეს, ხოლო პაციენტის სათანადო მეთვალყურეობა არის საჭირო. პრეპარატის ანტიდოტი უცნობია. საჭიროების შემთხვევაში ტარდება სიმპტომატური მკურნალობა. აპრეპიტანტის ღებინების საწინააღმდეგო მოქმედებასთან დაკავშირებით, სამკურნალო პრეპარატები, რომლებიც ღებინებას იწვევენ უეფექტოა. ჰემოდიალიზი უეფექტოა.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

აპრეპიტანტი ჩYP3A4-ის სუბსტრატია, ზომიერი ინჰიბიტორი და ინდუქტორი. აპრეპიტანტი ასევე ჩYP2ჩ9-ს ინდუქტორია.

ერთდროული დანიშვნისას აპრეპიტანტს შეუძლია პლაზმაში კონცენტრაციის მომატება სამკურნალო პრეპარატებისა, რომელთა მეტაბოლიზმი ჩYP3A4-ს მოქმედებით ხორციელდება.

ემენდის გამოყენება არ შეიძლება ერთდროულად პიმოზიდთან, ტერფენადინთან, ასთემიზოლთან და ციზაპრიდომთან. აპრეპიტანტით ჩYP3A4-ის ინჰიბირებამ შეიძლება გამოიწვიოს პლაზმაში ამ პრეპარატების კონცენტრაციის და პოტენციურად საშიში და სიცოცხლისათვის სახიფათო მოვლენების მომატება.

აპრეპიტანტი იწვევს ვარფარინისა და ტოლბუტამიდის მეტაბოლიზმის ინდუქციას. ემენდის ერთდროული დანიშვნა ამ და სხვა პრეპარატებთან, რომლებიც მეტაბოლიზდება ჩYP2ჩ9-ით (მაგალიტად, ფენიტოინი), იწვევს პლაზმაში მათი კონცენტრაციის შემცირებას. არ აღინიშნება ემენდის ზეგავლენა ღ(+)-ან შ(-)-ვარფარინის კონცენტრაცია-დრო მრუდის ქვეშ ფართობზე, თუმცა ერთდროული გამოყენებისას აღინიშნებოდა შ(-)-ვარფარინის მინიმალური კონცენტრაციის შემცირება, რომელსაც თან ახლდა საერთაშორისო ნორმალიზებული თანაფარდობის (სნთ) შემცირება 14%-ით ემენდის მიღების შეწყვეტიდან 5 დრის შემდეგ. პაციენტებში, რომლებიც ხანგრძლივი პერიოდის განმავლობაში ვარფარინს ღებულობდნენ, აუცილებელია სნთ-ს სათანადო მონიტორინგი 2 კვირის განმავლობაში, განსაკუთრებით 3 დღიანი სქემით ემენდის მიღების დაწყებიდან მე 7-10 დღეს, ქიმიოთერაპიის ყოველი ციკლის დროს. ემენდი ამცირებს ფართობს ტოლბუტამიდის კონცენტრაცია-დროს მრუდის ქვეშ, რომელიც ჩYP2ჩ9-ის სუბსტრატს წარმოადგენს, 28%-ით მე-8 დღეს და 1%-ით მე-15 დღეს. ამასთან ერთად ტოლბუტამიდს ღებულობდნენ ერთჯერადი დოზით 500 მგ ემენდით თერაპიის 3 დღიანი სქემის დაწყებამდე მე-4, მე-8 და მე-15 დღეებში.

ემენდის ურთიერთქმედება P-გლიკოპროტეინის გადამტანი სუბსტრატის პრეპარატებთან ნაკლებად სავარაუდოა (ემენდი არ ურთიერთქმედებს დიგოქსინთან). აპრეპიტანტი კლინიკურად მნიშვნელოვან ზეგავლენას 5Hთ3-რეცეპტორების ანტაგონისტების ფარმაკოკინეტიკაზე არ ახდენს: ონდანსენტრონზე, გრანისეტროსა და ჰიდროდოლასეტრონზე (დოლასეტრონის აქტიური მეტაბოლიტი).

ემენდისა და გლუკოკორტიკოსტეროიდების ერთდროული მიღებისას აღინიშნება დექსამეტაზონისათვის (პერორალური მიღების) კონცენტრაცია-დრო მრუდის ქვეშ ფართობის მომატება 2,2-ჯერ, ვენაში შესაყვანი მეთილპრედნიზოლონისათვის – 1,3-ჯერ და პერორალური მეთილპრედნიზოლონისათვის – 2,5-ჯერ. ამასთან დაკავშირებით სასურველი ეფექტის მისაღწევად დექსამეტაზონის სტანდარტულ დოზას პერორალური მიღებისას აპრეპიტანთან კომბინაციაში ამცირებენ 50%-ით, მეთილპრედნიზოლონის ვენაში შესაყვან დოზას დაახლოებით 25%-ით ამცირებენ, პერორალური მიღებისას კი – 50%-ით.

ემენდის გამოყენებისას ქიმიოთერაპიულ პრეპარატებთან ერთად, რომელთა მეტაბოლიზმი ძირითადად ან ნაწილობრივ ჩYP3A4-ს მეშვეობით ხდება (ეტოპოზიდი, ვინოპელბინი, დოცეტაქსელი და პაკლიტაქსელი), პრეპარატების დოზები კორექციას არ საჭიროებენ. თუმცა რეკომენდებულია სიფრთხილე პაციენტებთან, რომლებიც აღნიშნულ პრეპარატებს ღებულობენ, და საჭიროა მათზე დამატებითი დაკვირვება. ემენდის ზეგავლენა დოცეტაქსელის ფარმაკოკინეტიკაზე არ აღინიშნება.

ჰორმონალური კონტრაცეპტივების ეფექტურობა ემენდის მიღებისას და მიღების დასრულებიდან 28 დღის განმავლობაში დაქვეითებულია. ემენდით მკურნალობის დროს და ემენდის ბოლო დოზის მიღებიდან 1 თვის განმავლობაში კონტრაცეფციის ალტერნატიული ან სარეზერვო მეთოდები უნდა გამოვიყენოთ.

ემენდისა და მიდაზოლამის ერთდროული პერორალური მიღებისას აღინიშნება მიდაზოლამის კონცენტრაცია-დრო მრუდის ქვეშ ფართობის გაზრდა. პლამზაში მიდაზოლამის ან სხვა ბენზოდიაზეპამების, რომელთა მეტაბოლიზმი ჩYP3A4-ით ხორციელდება (ალპრაზოლამი, ტრიაზოლამი) კონცენტრაციის მომატების პოტენციური ეფექტი მხედველობაში უნდა მივიღოთ ამ პრეპარატების ემენდთან ერთდროული დანიშვნისას.

ემენდის ერთდროულმა მიღებამ პრეპარატებთან, რომლებიც ჩYP3A4-ის აქტივობას აინჰიბირებენ, შეიძლება გამოიწვიოს პლაზმაში აპრეპიტანტის კონცენტრაციის მომატება. შესაბამისად, სიფრთხილე გვმართებს ემენდის დანიშვნისას კომბინაციაში ჩYP3A4-ის ძლიერ ინჰიბიტორებთან (მაგ., კეტოკონაზოლთან). თუმცა, ემენდის ერთდროული მიღება ჩYP3A4-ის ზომიერ ინჰიბიტორებთან (მაგ., დილთიაზემთან) არ იწვევს პლაზმაში აპრეპიტანტის კონცენტრაციის კლინიკურად მნიშვნელოვან ცვლილებებს.

ემენდის ერთდროულმა მიღებამ პრეპარატებთან, რომლებიც ჩYP3A4-ის ძლიერი ინჰიბიტორებია (მაგ., რიფამპინთან), შეიძლება გამოიწვიოს პლაზმაში აპრეპიტანტის კონცენტრაციის შემცირება, და ამგვარად, ემენდის ეფექტურობის დაქვეითება.

პაციენტებში მსუბუქი და ზომიერი ჰიპერტენზიით აპრეპიტანტის ტაბლეტის მიღება, რომელიც კაფსულის 230 მგ პრეპარატის დოზას შეიცავს, კომბინაციაში დილთიაზემთან დოზით 120 მგ დღეში სამჯერ 5 დღის განმავლობაში იწვევდა აპრეპიტანტის კონცენტრაცია-დრო მრუდის ქვეშ ფართობის ორჯერ მომატებას და დილთიაზემის კონცენტრაცია-დრო მრუდის ქვეშ ფართობის 1,7-ჯერ მომატებას. ეს ფარმაკოკინეტიკური ეფექტები არ იწვევდა კლინიკურად მნიშვნელოვან ცვლილებებს ეკგ-ზე, გულის შეკუმშვათა სიხშირეზე ან არტერიულ წნევაზე მხოლოდ დილთიაზემის მიღებისას მოცემული მაჩვენებლების ცვლილებებთან შედარებით.

აპრეპიტანტის ერთდროული მიღება დღეში ერთხელ ტაბლეტის ფორმით დოზით, 85 მგ ან 170 მგ, და პაროქსეტინისა დოზით 20 მგ დღეში ერთხელ იწვევდა კონცენტრაცია-დრო მრუდის ქვეშ ფართობის დაახლოებით 25%-ით და ჩმახ-ის დაახლოებით 20%-ით შემცირებას, როგორც აპრეპიტანტისათვის, ასევე პაროქსეტინისათვის.

განსაკუთრებული მითითებანი

ემენდის მიღებისას სიფრთხილეა საჭირო პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად ღებულობენ სამკურნალო პრეპარატებს, რომლებიც ძირითადად ჩYP3A4-ით მეტაბოლიზდებიან; ჩYP3A4 ზოგიერთი ქიომიოთერაპიული პრეპარატის მეტაბოლიზმს ახდენს (იხ. ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან). აპრეპიტანტით ჩYP3A4-ის ინიჰიბირებამ შეიძლება გამოიწვიოს პლაზმაში ამ თანმხლები სამკურნალო პრეპარატების კონცენტრაციის მომატება (იხ. ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან).

ემენდის ერთდროულმა დანიშვნამ ვარფარინთან შეიძლება გამოიწვიოს პროთრომბინის დროის საერთაშორისო ნორმალიზებული თანაფარდობის (სნთ) კლინიკურად მნიშვნელოვანი შემცირება. პაციენტებში, რომლებიც ქრონიკულად ვარფარინს ღებულობენ, თვალყური უნდა ვადევნოთ სნთ-ს 2 კვირის განმავლობაში, განსაკუთრებით ემენდის სამდღიანი სქემის დაწყებიდან 7-10 დღის შემდეგ, ქიომიოთერაპიის ყოველი ციკლის დროს (იხ. ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან).

ჰორმონალური კონტრაცეპტივების ეფექტურობა ემენდის მიღებისას და მიღების დასრულებიდან 28 დღის განმავლობაში შეიძლება შემცირდეს. ემენდით მკურნალობის დროს და ემენდის ბოლო დოზის მიღებიდან 1 თვის განმავლობაში კონტრაცეფციის ალტერნატიული მეთოდები უნდა გამოვიყენოთ (იხ. ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან).

გამოშვების ფორმა

80 და 125 მგ-იანი კაფსულები. 1 ან 2 კაფსულა ალუმინის ფოლგის ბლისტერებში. 1, 2 ან 5 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში.

დამატებითი შეფუთვა: 125 მგ-იანი ერთი კაფსულა ბლისტერში და 80 მგ-იანი 2 ბლისტერი, ორივე ბლისტერი შეფუთულია მუყაოს ყდით. ერთი მუყაოს ყდა გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში.

ხმარების წესები

არა უმეტეს 300ჩ-ის ტემპერატურის პირობებში, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა

4 წელი.

პრეპარატის გამოყენება არ შეიძლება, შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები

რეცეპტით.